[发明专利]肽活化剂

权利要求书

1.一种用于活化Lck的肽，其中所述肽包含式I的Lck活化多肽部分或其反向序列：

R/K’-x¹-R/K-x²-R/K-x³-x⁴-x⁵-x⁶-R/K” 式I

其中：

每个R/K均独立地为精氨酸或赖氨酸氨基酸残基；

R/K’为精氨酸或赖氨酸氨基酸残基并且存在或不存在；

R/K”为精氨酸或赖氨酸氨基酸残基并且存在或不存在；

x¹至x⁶各自独立地为氨基酸；并且

其中氨基酸x³至x⁶集体地存在或不存在，并且当氨基酸x³至x⁶不存在时，R/K”不存在。

2.根据权利要求1所述的肽，其中氨基酸x¹至x⁶中的一者或多者为疏水性氨基酸。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的肽，其中所述Lck活化多肽部分包含L氨基酸残基。

4.根据权利要求1或权利要求2所述的肽，其中所述Lck活化多肽部分由L氨基酸残基组成。

5.根据权利要求1或权利要求2所述的肽，其中所述Lck活化多肽部分包含D氨基酸残基。

6.根据权利要求1或权利要求2所述的肽，其中所述Lck活化多肽部分由D氨基酸残基组成。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的肽，其中所述Lck活化多肽部分的序列选自由以下组成的组：RSKAKNPLY、rskaknply、RVKVKVVVV和rvkvkvvvv。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的肽，所述肽进一步包含与所述Lck活化多肽部分的N-末端或C-末端偶联的式II的化合物；

其中：

n为所述化合物的单体单元的数目并且是1至5的整数；

每个m独立地为0至18的整数；并且

每个R基团独立地为H或C₁至C₁₈侧链。

9.根据权利要求8所述的肽，其中每个单体单元的R基团独立地为C₁至C₁₈侧链。

10.根据权利要求8所述的肽，其中每个R基团的长度独立地为18-m个碳原子，其中m的值为0至17。

11.根据权利要求1至7中任一项所述的肽，所述肽进一步包含与所述Lck活化多肽部分的N-末端或C-末端偶联的化合物，其中所述化合物为至少一个脂肪酸。

12.根据权利要求11所述的肽，其中至少四个脂肪酸与所述Lck活化多肽部分的C-末端偶联。

13.根据权利要求12所述的肽，其中多于一个脂肪酸的偶联是线性的。

14.根据权利要求12所述的肽，其中多于一个脂肪酸的偶联是支化的。

15.根据权利要求11至14中任一项所述的肽，其中所述脂肪酸是饱和的。

16.根据权利要求11至14中任一项所述的肽，其中所述脂肪酸选自由羊油酸、羊脂酸、羊蜡酸(癸酸)和月桂酸(十二烷酸)组成的组。

17.根据权利要求11至16中任一项所述的肽，其中最远端的脂肪酸被酰胺化。