[发明专利]NLRP3炎性小体抑制剂在审
申请号: | 201980047047.4 | 申请日: | 2019-07-23 |
公开(公告)号: | CN112424207A | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | C·法拉第;N·戈默曼;P·扬泽;A·麦凯;H·马特斯;N·J·施蒂夫尔;J·韦尔奇茨基 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D495/14 | 分类号: | C07D495/14;C07D513/14;A61K31/53;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | nlrp3 小体 抑制剂 | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1是H、卤代、或甲基;
R2是被-OH、C1-C4烷氧基、或被一个或多个卤代基团取代的乙基;或者
R2是任选地被OH、卤代或C1-4烷氧基取代的C3-C6烷基;或者
R2是C3-C6环烷基;
R3是任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代的C2-C8烷基:-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-NHC(O)O(C1-C4烷基)、-NHC(O)(C1-C4烷基)、-OH、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、卤代和C3-C5环烷基,所述C3-C5环烷基进一步任选地被OH或卤代取代;或者
R3是C3-C10环烷基或C3-C5环烷基-CH2,其中每一个任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代:-OH、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤代、-OC(O)(C1-C4烷基)、卤代C1-C4烷基、-C(O)O(C1-C4烷基)、羟基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-CO2H;或者
R3是单环或双环芳基、或单环或双环杂芳基,其中每一个任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代:-OH、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤代、-OC(O)(C1-C4烷基)、卤代C1-C4烷基、-C(O)O(C1-C4烷基)、羟基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、-NH2、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-NHSO2(C1-C4烷基)、-NH(C1-C4烷基)、-C(O)NH2、C(O)C1-C4烷基、-CO2H;或者
R3是任选地被1至3个独立地选自以下的取代基取代的单环或双环杂环基:-OH、氧代、C3-C6环烷基、卤代、-C(O)O-C1-C4烷基、-C(O)C1-C4烷基、和C1-C4烷基,所述C1-C4烷基进一步任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代:C3-C6环烷基、卤代、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基和OH;
X是N或CH。
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