[发明专利]作为激酶抑制剂的杂环化合物、包括该杂环化合物的组合物、及其使用方法有效
申请号: | 201980047363.1 | 申请日: | 2019-05-20 |
公开(公告)号: | CN112638917B | 公开(公告)日: | 2023-09-08 |
发明(设计)人: | 利群;张劲涛;简善忠;徐汶;李傲 | 申请(专利权)人: | 捷思英达控股有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4436;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人: | 缪策;甘玲 |
地址: | 开曼群岛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 杂环化合物 包括 组合 及其 使用方法 | ||
1.一种式I的化合物:
和/或所述式I的化合物的立体异构体或者药学上可接受的盐,其中:
R1选自吡唑基、三唑基和咪唑基,其各自可选地用一个或两个独立地选自氧代、D、卤素、CN、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4卤代烷氧基和C3-C6环烷基的基团取代;
R2选自苯基、噻吩基、异恶唑基、噻唑基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基和嘧啶基,其中R2可选地用1-3个取代基取代,所述1-3个取代基独立地选自D、卤素、-OH、=O、CN、N3、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基和-N(R12aR12b),其中R12a和R12b独立地选自H和C1-C4烷基;
R3选自H、D和F;
R4选自H、D、F和C1-C4烷基,所述C1-C4烷基可选地用1-3个独立地选自D、卤素、-OH、=O、-CN、N3、-CO2R15和-N(R16aR16b)的基团取代;其中R15、R16a和R16b独立地选自H和C1-C4烷基;
R5和R6独立地选自H和可选地被取代的C1-C4烷基,其中R5和R6的可选的取代基是1-3个取代基,所述1-3个取代基独立地选自D、卤素、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基和C3-C6环烷基;
L1选自键、-C(R19aR19b)-、-C(O)NR20-和-C(R19aR19b)NR20,其中R19a、R19b和R20独立地选自H和可选地用1-3个独立地选自D、卤素、OH、NH2、NHMe、NMe2和C1-C4烷氧基的基团取代的C1-C4烷基;
L2选自键和-C(R21aR21b)-,其中R21a和R21b独立地选自H和可选地用1-3个独立地选自D、卤素、OH、NH2、NHMe、NMe2、-OPO3H2和C1-C4烷氧基的基团取代的C1-C4烷基;
X1选自CR22a和N;其中R22a选自H、卤素、CN和C1-C3烷基;并且
X2选自CR22b和N,其中R22b选自H、卤素、CN和C1-C3烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物和/或所述化合物的立体异构体或药学上可接受的盐,其中X1和X2是N。
3.根据权利要求1所述的化合物和/或所述化合物的立体异构体或药学上可接受的盐,其中X1是CH,并且X2是CR22b,其中R22b选自H、卤素、CN和C1-C3烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物和/或所述化合物的立体异构体或药学上可接受的盐,其中X1是N,并且X2是CR22b,其中R22b选自H、卤素、CN和C1-C3烷基。
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