[发明专利]雷帕霉素类似物和其用途

权利要求书

1.一种式I化合物，

或其药学上可接受的盐，其中：

环A为雷帕霉素或其类似物的单价衍生物；

其中R¹在所述雷帕霉素或其类似物的C7羟基位置处连接到其上；

R¹是任选经取代直链或支链饱和或不饱和单价C_3-30烃链，其中R¹的一个或多个亚甲基单元任选地并且独立地被以下各者置换：-N(R)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)S(O)₂-、-S(O)₂N(R)-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-或-P(O)(R)₂；或具有1-6个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的6-18元饱和或部分不饱和杂环；或

R¹选自式P-0：

其中：

指示与环A的连接点；

每一Z独立地为-O-、-S-、-NR-或-SO₂-；

n是约2到约300；并且

每一R独立地为氢或任选经取代C_1-6脂肪族基，其限制条件为所述化合物不是：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中环A选自雷帕霉素和依维莫司。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R¹是任选经取代直链或支链饱和或不饱和单价C_3-30烃链，其中R¹的一个或多个亚甲基单元任选地并且独立地被以下各者置换：-N(R)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)S(O)₂-、-S(O)₂N(R)-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-或-P(O)(R)₂。

4.根据权利要求1到3中任一项所述的化合物，其中R¹是任选经取代直链或支链饱和或不饱和单价C_3-30烃链，其中R¹的一个或多个亚甲基单元任选地并且独立地被-O-或-S-置换。

5.根据权利要求1到4中任一项所述的化合物，其中R¹选自

6.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R¹是具有1-6个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的6-18元饱和或部分不饱和杂环。

7.一种式II化合物，

或其药学上可接受的盐，其中：

R¹是任选经取代直链或支链饱和或不饱和单价C_3-30烃链，其中R¹的一个或多个亚甲基单元任选地并且独立地被以下各者置换：-N(R)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)S(O)₂-、-S(O)₂N(R)-、-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-或-P(O)(R)₂；或具有1-6个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的6-18元饱和或部分不饱和杂环；或

R¹选自式P-0：

其中：

指示与所述C-7羟基位置的连接点；

每一Z独立地为-O-、-S-、-NR-或-SO₂-；

n是约2到约300；并且

每一R独立地为氢或任选经取代C_1-6脂肪族基。