[发明专利]氮杂环丁烷衍生物的硼酸酯有效

专利信息
申请号: 201980047480.8 申请日: 2019-08-02
公开(公告)号: CN112513052B 公开(公告)日: 2022-12-16
发明(设计)人: 熊剑;谢程;徐雄彬;陈新海;黎健;陈曙辉;张爱明;张喜全;田心 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: C07F5/04 分类号: C07F5/04;A61K31/69;A61K31/397;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222062 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 氮杂环 丁烷 衍生物 硼酸
【权利要求书】:

1.式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,

其中,

环A选自苯基或5-10元杂芳基;

每一个R1独立地选自卤素、CN、OH、NH2、C1-6烷基或C1-6杂烷基,其中所述C1-6烷基或C1-6杂烷基任选地被一个或多个选自卤素、OH或NH2的基团取代;

n选自0、1、2、3、4或5;

R2和R3分别独立地选自H或C1-6烷基;

R4选自C1-6烷基;

R5选自H或C1-3烷基;

环D选自

每一个R6独立地选自卤素、OH、NH2、COOH、C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被一个或多个选自COOH、卤素、OH、NH2或SH的基团取代;

m选自0、1、2、3、4或5。

2.如权利要求1所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,其中环A选自苯基或5-6元杂芳基,所述5-6元杂芳基含有至少一个选自氮或硫的环原子。

3.如权利要求2所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,环A选自苯基、吡啶基或噻唑基。

4.如权利要求3所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,环A选自苯基。

5.如权利要求1-4任一项所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,其中每一个R1独立地选自卤素、CN、OH、NH2、C1-3烷基或C1-3烷氧基,其中所述C1-3烷基或C1-3烷氧基任选地被一个或多个选自卤素、OH或NH2的基团取代。

6.如权利要求5所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,每一个R1独立地选自卤素、CN、C1-3烷基或被一个或多个卤素取代的C1-3烷基。

7.如权利要求6所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,每一个R1独立地选自氟、氯、溴、碘、CN、C1-3烷基或被1、2或3个氟取代的C1-3烷基。

8.如权利要求7所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,每一个R1独立地选自氟、CN或三氟甲基。

9.如权利要求8所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,每一个R1独立地选自氟。

10.如权利要求1所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,其中n选自0、1或2。

11.如权利要求10所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,n选自1或2。

12.如权利要求11所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,n选自2。

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