[发明专利]氮杂环丁烷衍生物的硼酸酯有效
申请号: | 201980047480.8 | 申请日: | 2019-08-02 |
公开(公告)号: | CN112513052B | 公开(公告)日: | 2022-12-16 |
发明(设计)人: | 熊剑;谢程;徐雄彬;陈新海;黎健;陈曙辉;张爱明;张喜全;田心 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07F5/04 | 分类号: | C07F5/04;A61K31/69;A61K31/397;A61P35/00 |
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地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂环 丁烷 衍生物 硼酸 | ||
1.式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,
其中,
环A选自苯基或5-10元杂芳基;
每一个R1独立地选自卤素、CN、OH、NH2、C1-6烷基或C1-6杂烷基,其中所述C1-6烷基或C1-6杂烷基任选地被一个或多个选自卤素、OH或NH2的基团取代;
n选自0、1、2、3、4或5;
R2和R3分别独立地选自H或C1-6烷基;
R4选自C1-6烷基;
R5选自H或C1-3烷基;
环D选自
每一个R6独立地选自卤素、OH、NH2、COOH、C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被一个或多个选自COOH、卤素、OH、NH2或SH的基团取代;
m选自0、1、2、3、4或5。
2.如权利要求1所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,其中环A选自苯基或5-6元杂芳基,所述5-6元杂芳基含有至少一个选自氮或硫的环原子。
3.如权利要求2所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,环A选自苯基、吡啶基或噻唑基。
4.如权利要求3所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,环A选自苯基。
5.如权利要求1-4任一项所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,其中每一个R1独立地选自卤素、CN、OH、NH2、C1-3烷基或C1-3烷氧基,其中所述C1-3烷基或C1-3烷氧基任选地被一个或多个选自卤素、OH或NH2的基团取代。
6.如权利要求5所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,每一个R1独立地选自卤素、CN、C1-3烷基或被一个或多个卤素取代的C1-3烷基。
7.如权利要求6所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,每一个R1独立地选自氟、氯、溴、碘、CN、C1-3烷基或被1、2或3个氟取代的C1-3烷基。
8.如权利要求7所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,每一个R1独立地选自氟、CN或三氟甲基。
9.如权利要求8所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,每一个R1独立地选自氟。
10.如权利要求1所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,其中n选自0、1或2。
11.如权利要求10所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,n选自1或2。
12.如权利要求11所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或其立体异构体,n选自2。
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