[发明专利]用于治疗HIV的衣壳抑制剂在审
申请号: | 201980047511.X | 申请日: | 2019-07-15 |
公开(公告)号: | CN112423750A | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | L·E·鲍尔;E·M·格曼;A·S·穆拉托;M·S·雷;C·W·罗维;S·P·塞勒斯;D·斯蒂芬尼迪斯;W·C·特斯;S·R·扬特;A·赵;D·J·莱文 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | A61K31/4427 | 分类号: | A61K31/4427;A61K31/4439;A61K45/06;A61K9/00;A61K9/08;A61K9/20;A61K9/48;A61P31/18 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 hiv 抑制剂 | ||
1.一种在经历过大量治疗的患者中治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的方法,所述方法包括向患者施用治疗有效量的式(Ia)或式(Ib)化合物:
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述HIV感染是特征在于HIV-1突变体对一种或多种抗逆转录病毒药物具有耐药性的HIV-1感染。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述HIV感染是特征在于HIV-1突变体对两种或更多种抗逆转录病毒药物具有耐药性的HIV-1感染。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述HIV感染是特征在于HIV-1突变体对三种或更多种抗逆转录病毒药物具有耐药性的HIV-1感染。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述HIV-1突变体对蛋白酶抑制剂(PI)、核苷或核苷酸逆转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷或非核苷酸逆转录酶抑制剂(NNRTI)或整合酶链转移抑制剂(INSTI)具有耐药性。
6.根据权利要求5所述的方法,其中对蛋白酶抑制剂具有耐药性的HIV-1突变体选自I50V、I84V/L90M、G48V/V82A/L90M和G48V/V82S。
7.根据权利要求5所述的方法,其中对核苷或核苷酸逆转录酶抑制剂具有耐药性的HIV-1突变体选自K65R、M184V和6TAM。
8.根据权利要求5所述的方法,其中对非核苷或非核苷酸逆转录酶抑制剂具有耐药性的HIV-1突变体选自K103N、Y181C、Y188L、L100I/K103N和K103N/Y181C。
9.根据权利要求5所述的方法,其中对整合酶链转移抑制剂具有耐药性的HIV-1突变体选自Y143R、E138K/Q148K、G140S/Q148R、E92Q/N155H、N155H/Q148R和R263K/M50I。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法,其中所述患者感染了对至少一种抗逆转录病毒药物具有耐药性的HIV-1。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中所述患者感染了多重耐药性HIV-1,所述HIV-1对来自两种不同类别的抗逆转录病毒药物中的每一种的至少一种抗逆转录病毒药物具有耐药性,其中不同类别的抗逆转录病毒药物选自核苷或核苷酸逆转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷或非核苷酸逆转录酶抑制剂(NNRTI)、蛋白酶抑制剂(PI)和整合酶链转移抑制剂(INSTI)。
12.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中所述患者感染了多重耐药性HIV-1,所述HIV-1对来自三种不同类别的抗逆转录病毒药物中的每一种的至少一种抗逆转录病毒药物具有耐药性,其中不同类别的抗逆转录病毒药物选自核苷或核苷酸逆转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷或非核苷酸逆转录酶抑制剂(NNRTI)、蛋白酶抑制剂(PI)和整合酶链转移抑制剂(INSTI)。
13.根据权利要求11或权利要求12所述的方法,其中不同类别的抗逆转录病毒药物选自核苷或核苷酸逆转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷或非核苷酸逆转录酶抑制剂(NNRTI)和蛋白酶抑制剂(PI)。
14.根据权利要求11至13中任一项所述的方法,其中所述NRTI选自恩曲他滨、拉米夫定(3TC)、齐多夫定(叠氮胸苷(AZT))、地达诺新(ddl)、双脱氧肌苷、替诺福韦、替诺福韦艾拉酚胺、富马酸替诺福韦二吡呋酯、司他夫定(d4T)、扎西他滨(双脱氧胞苷,ddC)、和阿巴卡韦。
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