[发明专利]作为STING激动剂的环状二核苷酸在审

专利信息
申请号: 201980047682.2 申请日: 2019-07-16
公开(公告)号: CN112424212A 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: S·伊曼纽尔;M·里希特;P·J·康诺利;J·P·爱德华兹;王广义;S·K·塔希康达;L·贝格曼;G·比格南;W·B·G·克依培思;M·维耶洛夫耶;J·W·J·F·图林 申请(专利权)人: 詹森生物科技公司
主分类号: C07H21/02 分类号: C07H21/02;C07H21/04;A61P35/00;A61P37/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 黄登高;黄希贵
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 sting 激动剂 环状 核苷酸
【权利要求书】:

1. 一种式(I)的化合物:

(I)

其中

B1和B2独立地为b1、b2、b3、b4、b5、b6、b7、b8、b9、b10、b11、b12、b13、b14、b15、b16、b17、b18、b19、b20、b21、b22、b23、b24、b25、b26、b27、b28、b29或b30:

R1为氢;羟基;氟;任选地被取代的C1-3烷氧基;C3-6烯氧基;C2-6炔氧基;羟基(C1-3烷氧基);或任选地被取代的C1-3烷基;

R1'为氢、氟或羟基;前提条件是当R1'为氟时,R1为氢或氟;

R2为氢;羟基;氟;任选地被取代的C1-3烷氧基;C3-6烯氧基;C2-6炔氧基;羟基(C1-3烷氧基);或任选地被取代的C1-3烷基;并且R3为氢;

或者,R3为-CH2-并且R2为-O-;使得R2、R3以及它们所连接的原子形成5元环;

R2'为氢、氟或羟基;前提条件是当R2'为氟时,R2为氢或氟;

R3为氢、氟、CH3或CH2F;

X1和X2独立地为O、S或CH2

L和L1独立地为-CH2-或-CH2CH2-;

Y和Y1独立地为不存在、O或NH;

Z和Z1独立地为O或NH;

M和M1中的一者为;并且M和M1中的另一者为或,其中:

(i) 当M为时,Y和Z中的一者为NH,并且Y和Z中的另一者为O;并且

(ii) 当M1为时,Y1和Z1中的一者为NH,并且Y1和Z1中的另一者为O;

(iii) 当Y不存在时,L为-CH2CH2,并且M为;并且

(iv) 当Y1不存在时,L1不存在,并且M1为;

R4为羟基、甲基、BH3或-SR5;其中:

R5为氢、-CH2OC(O)R6、-CH2OC(O)OR6、-CH2CH2SC(O)R6或-CH2CH2S-SCH2R6;并且

R6为C6-10芳基、杂芳基、杂环烷基、C3-12环烷基或任选地被取代的C1-20烷基;

或者其对映体、非对映体或药学上可接受的盐形式。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1或R2为任选地被一至七个卤素、甲氧基或任选地被取代的C6-10芳基取代的C1-3烷氧基。

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