[发明专利]用于消融造血干细胞的抗体药物缀合物在审
| 申请号： | 201980048184.X | 申请日： | 2019-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN112437675A | 公开（公告）日： | 2021-03-02 |
| 发明（设计）人： | A·E·博伊塔诺;M·T·伯格;S·E·塞利蒂;M·P·库克;C·芬纳;B·H·盖尔斯坦格尔;S·T·李-赫夫利希;H·T·彭;S·H·施莱尔;K·蒂索;宇野哲郎;万咏勤;B·温;Q·(A)·张 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61P43/00;C07K16/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡志君;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 消融 造血 干细胞 抗体 药物 缀合物 | ||
1.一种具有式(I)的缀合物或其药学上可接受的盐；
A-(LB-(D)n)y
式(I)
其中：
A是特异性结合人cKIT的抗体片段；
LB是接头；
n是从1至10的整数；
y是从1至10的整数，并且
D是选自具有式(A)的化合物的细胞毒性剂：
其中：
R1是
R2是H、C1-C6烷基、-C(＝O)R3、-(CH2)mOH、-C(＝O)(CH2)mOH、-C(＝O)((CH2)mO)nR4、-((CH2)mO)nR4或任选地被-CN、-C(＝O)NH2或1至5个羟基取代的C1-C6烷基；
每个R3独立地选自C1-C6烷基和任选地被1至5个羟基取代的C1-C6烷基；
并且
每个R4独立地选自H和C1-C6烷基；
或者D是选自具有式(B)的化合物的细胞毒性剂：
其中：
R1是
R2是H、C1-C6烷基、-C(＝O)R3、-(CH2)mOH、-C(＝O)(CH2)mOH、-C(＝O)((CH2)mO)nR4、-((CH2)mO)nR4或任选地被-CN、-C(＝O)NH2或1至5个羟基取代的C1-C6烷基；
每个R3独立地选自C1-C6烷基和任选地被1至5个羟基取代的C1-C6烷基；
并且
每个R4独立地选自H和C1-C6烷基。
2.如权利要求1所述的缀合物，其中n是1、2、3、4、5、6、7或8。
3.如权利要求1或2所述的缀合物，其中y是1、2、3或4。
4.如权利要求1至3中任一项所述的缀合物，其中每个LB独立地选自可裂解接头或不可裂解接头。
5.如权利要求1至4中任一项所述的缀合物，其中每个LB是可裂解接头。
6.如权利要求1至4中任一项所述的缀合物，其中每个LB是不可裂解接头。
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