[发明专利]作为MAGL抑制剂的杂环螺环化合物在审
| 申请号： | 201980048213.2 | 申请日： | 2019-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN112469473A | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | M·A·布罗德尼;C·R·巴特勒;L·麦卡利斯特;S·V·奥尼尔 | 申请（专利权）人： | 辉瑞公司 |
| 主分类号： | A61P3/00 | 分类号： | A61P3/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P35/00;A61P37/00;C07D498/10 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 magl 抑制剂 杂环螺 环化 | ||
1.一种化合物，其选自如下组中：
1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基(3R)-3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸酯；
1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基(3R)-3-[(环丙基磺酰基)氨基]-1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸酯；
1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷-9-羧酸酯；
1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷-9-羧酸酯，ENT-1；及
1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷-9-羧酸酯，ENT-2，
或者其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物，其为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基(3R)-3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸酯，或者其药学上可接受的盐。
3.权利要求1的化合物，其为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基(3R)-3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸酯。
4.权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，所述化合物为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基(3R)-3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸酯。
5.权利要求1的化合物，其为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基(3R)-3-[(环丙基磺酰基)氨基]-1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸酯，或者其药学上可接受的盐。
6.权利要求1的化合物，其为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基(3R)-3-[(环丙基磺酰基)氨基]-1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸酯。
7.权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，所述化合物为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基(3R)-3-[(环丙基磺酰基)氨基]-1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸酯。
8.权利要求1的化合物，其为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷-9-羧酸酯，或者其药学上可接受的盐。
9.权利要求1的化合物，其为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷-9-羧酸酯。
10.权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，所述化合物为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷-9-羧酸酯。
11.权利要求1的化合物，其为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷-9-羧酸酯，ENT-1，或者其药学上可接受的盐。
12.权利要求1的化合物，其为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷-9-羧酸酯，ENT-1。
13.权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，所述化合物为1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基3-{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}-1-氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一烷-9-羧酸酯，ENT-1。
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