[发明专利]GIP/GLP1共激动剂化合物在审
| 申请号： | 201980049095.7 | 申请日： | 2019-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN112469731A | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | M·M·阿布拉罕;A·阿布拉布;J·阿尔西纳-费尔南德斯;R·A·布朗;O·卡布雷拉;T·科斯昆;R·C·卡明斯;A·达塔-曼南;M·E·H·埃尔萨耶;X·赖;P·J·帕特尔;屈红昌;K·W·司璐普;T·T·H·陈;J·L·瓦利斯;F·S·维拉德 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/00;A61K38/26;A61P3/04;A61P3/10;C07K14/575 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王颖煜;彭昶 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | gip glp1 激动剂 化合物 | ||
1.下述式的化合物：
R1X1X2X3GTX6TSDX10X11X12X13X14DX16X17AX19X20X21X22X23X24X25X26X27
X28X29X30X31 (SEQ ID NO：3)，其中：
R1是N末端氨基的修饰，其中所述修饰选自Ac和不存在；
X1选自Y、H、D-Tyr、F、desH和desY；
X2选自Aib、αMeP、A、P和D-Ala；
或者X1和X2组合以形成desH-ψ[NHCO]-Aib；
X3选自E，N、Aad和cTA；
X6选自F、αMeF和αMeF(2F)；
X10选自A、L、H、3Pal、4Pal、V、Y、E、αMeF、αMeF(2F)、I、αMeY、Q、D-His、D-Tyr、cTA和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X11选自S、αMeS和D-Ser；
X12选自I、S、D-Ile和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X13选自Nle、Aib、L、αMeL和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X14选自L和K，其中K缀合于C16-C22脂肪酸，其中所述脂肪酸任选经由接头缀合于所述K；
X16选自K、E、Orn、Dab、Dap、S、T、H、Aib、αMeK、R和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X17选自K、Q、I和缀合于C16-C22脂肪酸的氨基酸，其中所述脂肪酸任选经由接头缀合于所述氨基酸；
X19选自Q、A和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X20选自Aib、Q、H、R、K、αMeK和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X21选自H、Aad、D、Aib、T、A、E、I和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X22选自F和αMeF；
X23选自I、L、A、G、F、H、E、V和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X24选自S、Aad、D-Glu、E、Aib、H、V、A、Q、D、P和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X25选自Y和αMeY；
X26选自L、αMeL和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X27选自L、I和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X28选自E、A、S、D-Glu和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X29选自Aib、G、A和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H；
X30选自C、G、G-R2和K(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H；
X31不存在或选自PX32X33X34-R2 (SEQ ID NO：4)、PX32X33X34X35X36X37X38X39-R2 (SEQ IDNO：5)、PX32X33X34X35X36X37X38X39X40-R2 (SEQ ID NO：6)、K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34-R2 (SEQ ID NO：7)、K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34X35X36X37X38X39-R2(SEQ ID NO：8)和K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34X35X36X37X38X39X40-R2 (SEQ ID NO：9)；其中：
X32是S或K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]；
X33是S或K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]；
X34选自G、C和K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]；
X35是A或K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]；
X36是P或K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]；
X37是P或K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]；
X38是P或K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]；
X39选自C、S和K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]；
X40选自C和K[(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]；
q选自14、15、16、17、18、19和20；和
R2是C末端基团的修饰，其中所述修饰是NH2或不存在；
或其药学上可接受的盐；
其中如果X30是G-R2，则X31不存在；
其中X10、X12、X13、X14、X16、X17、X19、X20、X21、X23、X24、X26、X27、X28、X29、X30、X31、X32、X33、X34、X35、X36、X37、X38、X39和X40中的不多于一个可以是含有脂肪酸的取代基；和
其中X30、X34、X39和X40中的不多于一个可以是C；和
其中如果X30、X34、X39和X40中的一个是C，则X10、X12、X13、X14、X16、X17、X19、X20、X21、X23、X24、X26、X27、X28、X29、X30、X31、X32、X33、X34、X35、X36、X37、X38、X39和X40均不是含有脂肪酸的取代基。
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