[发明专利]心脏特异性靶向肽(CTP)、其组合物和用途在审
| 申请号： | 201980049263.2 | 申请日： | 2019-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN112512546A | 公开（公告）日： | 2021-03-16 |
| 发明（设计）人： | 莫里哈·扎西得 | 申请（专利权）人： | 匹兹堡大学联邦系统高等教育 |
| 主分类号： | A61K38/10 | 分类号： | A61K38/10;A61K31/4422;A61K47/66;A61K47/64;C07K7/08;A61P9/06;A61K31/343;A61K31/277;A61K31/544 |
| 代理公司： | 北京安杰律师事务所 11627 | 代理人： | 杨剑;吴立 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 心脏 特异性 靶向 ctp 组合 用途 | ||
1.一种肽，其包含连接到具有抗心律失常性质的组成部分的SEQ ID NO：1、2、4、5、6、7、8、9、10、11、28、29或34的序列的心脏特异性靶向肽(CTP)。
2.权利要求1所述的肽，其中所述组成部分是III类抗心律失常化合物或IV类抗心律失常化合物。
3.权利要求1所述的肽，其中所述组成部分是胺碘酮。
4.权利要求1所述的肽，其中所述CTP具有选自SEQ ID NO：1、SEQ ID NO：2和SEQ IDNO：5的序列。
5.根据权利要求1-4中的任一项所述的肽，其中所述具有抗心律失常性质的组成部分通过席夫碱化学连接到所述CTP。
6.权利要求1-5中的任一项所述的肽，其中所述具有抗心律失常性质的组成部分被连接到所述CTP肽的N-端的上游。
7.权利要求1-6中的任一项所述的肽，其中所述肽任选地还在N-和/或C-端处连接到标记物。
8.权利要求1-6中的任一项所述的肽，其中所述肽任选地还在C-端处连接到标记物。
9.权利要求7或8所述的肽，其中所述标记物是绿色荧光组成部分或红色荧光组成部分。
10.权利要求9所述的肽，其中所述绿色荧光组成部分是6-羧基荧光素。
11.权利要求9所述的肽，其中所述红色荧光组成部分是Cy5.5。
12.一种剂型，其包含根据权利要求1-6中的任一项所述的肽和可药用载体。
13.权利要求12所述的剂型，其是持续递送剂型。
14.权利要求12或13所述的剂型，其中所述剂型使用受控释放系统。
15.权利要求12或13所述的剂型，其中所述剂型使用缓慢释放系统。
16.权利要求12或13所述的剂型，其在至少6小时的时间段内递送根据权利要求1-6中的任一项所述的肽。
17.权利要求12-16中的任一项所述的剂型，其中所述递送在至少12小时的时间段内。
18.权利要求12-16中的任一项所述的剂型，其中所述递送在至少24小时的时间段内。
19.权利要求12-16中的任一项所述的剂型，其中所述剂型至少每天一次给药。
20.权利要求12-16中的任一项所述的剂型，其中所述剂型至少每周一次、每两周一次、每月一次、每30天一次、每45天一次或每60天一次给药。
21.一种将具有抗心律失常性质的组成部分引入到心肌细胞中的方法，所述方法包括向所述心肌细胞给药有效量的权利要求1-6中的任一项所述的肽或权利要求12-20中的任一项所述的剂型，以将所述具有抗心律失常性质的组成部分引入到所述肌细胞中。
22.权利要求21所述的方法，其中所述肽还包含微球或纳米粒子。
23.一种治疗患有心房和/或心室性心律失常的人类对象的方法，所述方法包括向所述人类对象给药权利要求1-6中的任一项所述的肽或根据权利要求12-20中的任一项所述的包含根据权利要求1-5中的任一项所述的肽的剂型。
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