[发明专利]用于吸入用干粉制剂的新型载体颗粒

权利要求书

1.喷雾冻凝的颗粒，所述颗粒由甘露醇制成，要用作吸入用干粉制剂的载体，所述颗粒具有在10-300微米范围内的质量直径，其中所述颗粒的特征在于在0.80至1.15之间的形状系数。

2.根据权利要求1所述的喷雾冻凝的颗粒，其中所述形状系数是在0.90至1.10之间。

3.根据权利要求1或2所述的喷雾冻凝的颗粒，其中所述形状系数是在0.95至1.05之间。

4.根据权利要求1-3中的任一项所述的喷雾冻凝的颗粒，其中所述质量直径是在20-280微米之间。

5.根据权利要求4所述的喷雾冻凝的颗粒，其中所述质量直径是在30至250微米之间。

6.根据上述权利要求中的任一项所述的喷雾冻凝的颗粒，所述颗粒具有在0.09至0.26m²/g之间的比表面积。

7.根据上述权利要求中的任一项所述的喷雾冻凝的颗粒，所述颗粒具有在1.3至1.6g/cm³之间的真密度。

8.喷雾冻凝的颗粒，所述颗粒由甘露醇制成，要用作吸入用干粉制剂的载体，所述颗粒可通过包括以下步骤的方法得到：

i)加热甘露醇直至完全熔化；

ii)将熔化的甘露醇通过压力喷嘴(2)喷入喷雾冻凝室(3)以得到微滴；

iii)冷却所述微滴以诱导凝固和颗粒形成,

iv)分离得到的颗粒；和

v)对所述颗粒进行调理步骤。

9.根据权利要求8所述的喷雾冻凝的颗粒，其中通过将所述粉末在室温在密闭室中暴露于90-97％相对湿度保持12-48小时，进行所述调理步骤。

10.用于制备权利要求1-7中的任一项所述的喷雾冻凝的颗粒的方法，所述方法包括以下步骤：

i)加热甘露醇直至完全熔化；

ii)将熔化的甘露醇通过压力喷嘴(2)喷入喷雾冻凝室(3)以得到微滴；

iii)冷却所述微滴以诱导凝固和颗粒形成；

iv)分离得到的颗粒；和

v)对所述颗粒进行调理步骤。

11.根据权利要求10所述的方法，其中通过将所述粉末在室温在密闭室中暴露于90-97％相对湿度保持12-48小时，进行所述调理步骤。

12.呈吸入用干粉形式的药物组合物，其包含与一种或多种活性成分的物理混合的权利要求1-9中的任一项所述的喷雾冻凝的颗粒。

13.用于制备根据权利要求12所述的药物组合物的方法，所述方法包括将所述喷雾冻凝的颗粒与一种或多种活性成分在高剪切混合器中混合的步骤。

14.用权利要求12所述的干粉药物组合物填充的干粉吸入器。

15.包含权利要求12所述的干粉药物制剂和干粉吸入器的包装。