[发明专利]6-[(3S,4S)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-3-四氢吡喃-4-基-7H-咪唑并[1,5-A]吡嗪-8-酮的一水合物和结晶形态在审
申请号: | 201980049524.0 | 申请日: | 2019-05-23 |
公开(公告)号: | CN112469413A | 公开(公告)日: | 2021-03-09 |
发明(设计)人: | 苏珊妮·巴塔;马特乌什·皮塔克;亚当·罗斯·帕特森;塞缪尔·亚历山大·斯特拉特福德;伊万娜·索瓦戈;徐军;周鹏;魏昊娟;戴匡初 | 申请(专利权)人: | 伊马拉公司 |
主分类号: | A61K31/4985 | 分类号: | A61K31/4985;A61P35/00;C07D487/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 王纯婧;武晶晶 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 嘧啶 吡咯烷 四氢吡喃 咪唑 吡嗪 水合物 结晶 形态 | ||
1.一种6-[(3S,4S)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-3-四氢吡喃-4-基-7H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-8-酮的一水合物结晶形态
2.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,其XRPD图谱在以下2θ角处包含峰:约9.1、11.5、16.2、16.7、18.2、18.9、19.8、22.6°2θ和26.4°2θ(各自±0.2°2θ)。
3.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,具有基本上如图2A所示的XRPD图谱。
4.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,在差示扫描量热法(DSC)热分析图中具有在约40-100℃处的脱水吸热峰和在约184.4℃处的熔融吸热峰。
5.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,具有基本上与图5一致的DSC热分析图。
6.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,在热重分析(TGA)中在室温至约90℃表现出脱水并伴随约3.8%的重量损失。
7.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,具有基本上与图5一致的TGA。
8.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,在红外(IR)光谱中具有在约782cm-1、1123cm-1、1562cm-1和1655cm-1处的特征吸收。
9.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,具有基本上与图3一致的红外光谱。
10.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,其XRPD图谱在以下2θ角处包含峰:约9.0、11.6、15.0、16.0、18.6、19.1、20.4°2θ或20.6°2θ(各自±0.2°2θ)。
11.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,具有基本上如图7所示的XRPD图谱。
12.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,在差示扫描量热法(DSC)热分析图中具有在约59.1℃(±5℃)和约184.7℃(±5℃)处的吸热峰。
13.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,具有基本上与图9一致的DSC热分析图。
14.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,在热重分析(TGA)中在约25℃至约100℃表现出脱水并伴随约4.4%的重量损失。
15.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,具有基本上与图9一致的TGA。
16.如权利要求1-15中任一项所述的一水合物结晶形态,其是经至少95%、96%、97%、98%或99%纯化的。
17.一种药物组合物,包含治疗有效量的如权利要求1-16中任一项所述的一水合物结晶形态和药学上可接受的赋形剂。
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