[发明专利]6-[(3S,4S)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-3-四氢吡喃-4-基-7H-咪唑并[1,5-A]吡嗪-8-酮的一水合物和结晶形态在审

专利信息
申请号: 201980049524.0 申请日: 2019-05-23
公开(公告)号: CN112469413A 公开(公告)日: 2021-03-09
发明(设计)人: 苏珊妮·巴塔;马特乌什·皮塔克;亚当·罗斯·帕特森;塞缪尔·亚历山大·斯特拉特福德;伊万娜·索瓦戈;徐军;周鹏;魏昊娟;戴匡初 申请(专利权)人: 伊马拉公司
主分类号: A61K31/4985 分类号: A61K31/4985;A61P35/00;C07D487/04
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 王纯婧;武晶晶
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 甲基 嘧啶 吡咯烷 四氢吡喃 咪唑 吡嗪 水合物 结晶 形态
【权利要求书】:

1.一种6-[(3S,4S)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-3-四氢吡喃-4-基-7H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-8-酮的一水合物结晶形态

2.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,其XRPD图谱在以下2θ角处包含峰:约9.1、11.5、16.2、16.7、18.2、18.9、19.8、22.6°2θ和26.4°2θ(各自±0.2°2θ)。

3.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,具有基本上如图2A所示的XRPD图谱。

4.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,在差示扫描量热法(DSC)热分析图中具有在约40-100℃处的脱水吸热峰和在约184.4℃处的熔融吸热峰。

5.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,具有基本上与图5一致的DSC热分析图。

6.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,在热重分析(TGA)中在室温至约90℃表现出脱水并伴随约3.8%的重量损失。

7.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,具有基本上与图5一致的TGA。

8.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,在红外(IR)光谱中具有在约782cm-1、1123cm-1、1562cm-1和1655cm-1处的特征吸收。

9.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH1,具有基本上与图3一致的红外光谱。

10.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,其XRPD图谱在以下2θ角处包含峰:约9.0、11.6、15.0、16.0、18.6、19.1、20.4°2θ或20.6°2θ(各自±0.2°2θ)。

11.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,具有基本上如图7所示的XRPD图谱。

12.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,在差示扫描量热法(DSC)热分析图中具有在约59.1℃(±5℃)和约184.7℃(±5℃)处的吸热峰。

13.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,具有基本上与图9一致的DSC热分析图。

14.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,在热重分析(TGA)中在约25℃至约100℃表现出脱水并伴随约4.4%的重量损失。

15.如权利要求1所述的一水合物结晶形态,其中所述一水合物结晶形态是MH2,具有基本上与图9一致的TGA。

16.如权利要求1-15中任一项所述的一水合物结晶形态,其是经至少95%、96%、97%、98%或99%纯化的。

17.一种药物组合物,包含治疗有效量的如权利要求1-16中任一项所述的一水合物结晶形态和药学上可接受的赋形剂。

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