[发明专利]嘧啶化合物及包括它的用于预防或治疗癌症的药物组合物

权利要求书

1.一种选自由式1表示的化合物中的化合物，以及其立体异构体、互变异构体、溶剂化物或药学上可接受的盐，

[式1]

其中，在式1中，

R¹为氢、卤素、羟基、C₁-C₄烷氧基或-NR_aR_b，

其中，R_a和R_b各自独立地为氢或C₁-C₄烷基；

R²为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、羧酰胺基、甲酰基、卤代C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷基；

R³为氢、卤素、羟基、卤代C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基或C₂-C₄炔基；

R⁴各自独立地为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、S(＝O)_l-R_c、卤代C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、羟基C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、-NR_dR_e、-CO₂R_e、或-CO-NR_dR_e，

其中，Rc为C₁-C₄烷基或-NR_dR_e，

R_d和R_e各自独立地为氢或C₁-C₄烷基，

I为0至2中的整数，并且

k为0至4中的整数；

R⁵和R⁶各自独立地为氢、卤素、羟基、硝基、氨基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄烷基；

R⁷为羟基C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₃-C₇环烷基或C₃-C₉杂环烷基，

其中，所述C₃-C₇环烷基或所述C₃-C₉杂环烷基是未取代的或被卤素、C₁-C₄烷基或卤代C₁-C₄烷基取代；并且

X为H或OH；

其中，当X为OH时，所述由式1表示的化合物包括由式2表示的互变异构结构，

[式2]

式2中的R³、R⁴和k与关于式1中所述的相同；

Y为-(CH₂)_m-、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-CO-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-NR⁸-(CH₂)_n-或-(CH₂)_m-SO₂-(CH₂)_n-，

其中，R⁸为氢或C₁-C₄烷基,

m和n各自独立地为0至2中的整数；并且

Z由式3表示；

[式3]

其中，在式3中，

为C₃-C₁₀环烷基或C₂-C₁₁杂环烷基；

R⁹为卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、硫醇基、甲酰基、卤代C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、直链或支链羟基C₁-C₄烷基、直链或支链C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₃-C₁₀环烷基、C₂-C₉杂环烷基、羟基C₂-C₉杂环烷基、直链或支链羟基C₁-C₄烷基羰基、-NR¹⁰R11、-COR¹²、-COOR¹²或-SO₂R¹³，

q为0至5中的整数，

其中，当为哌嗪或哌啶时，q不为0，并且

其中，二个或更多个R⁹连接或与稠合，以形成7至12元的双环烷基、杂双环烷基、螺环烷基或螺杂环烷基；

R¹⁰和R¹¹各自独立地为氢、羟基C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基或C₂-C₄炔基；

R¹²为氢、羟基、羟基C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₃-C₁₀环烷基或C₂-C₉杂环烷基；

R¹³为羟基、卤代C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₃-C₁₀环烷基、C₂-C₉杂环烷基、芳基或-NR_fR_g，并且

R_f和R_g各自独立地为氢或C₁-C₄烷基。