[发明专利]腔肠素类似物

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

或其互变异构体或盐，其中：

X为C_1-10烷基、卤素、CN、硝基、C_1-10卤代烷基、C_1-4卤代亚烷基-OC_1-4烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、-C(O)OR^x1、-CONR^x1R^x2、-OC(O)NR^x1R^x2、-NR^x3C(O)OR^x1、-OR^x1、-C_1-10亚烷基-OR^x1、-OC(O)R^x1、-NR^x1R^x2、-C_1-10亚烷基-NR^x1R^x2；-NR^x3C(O)R^x1、-NR^x3C(O)NR^x1R^x2、-SO₂R^x1、-SO₂NR^x1R^x2、-NR^x3SO₂R^x1、-SO₂OR^x1、-OSO₂R^x1、-OSO₃R^x1、-OP(O)(OH)OR^x1、-OSi(C_1-10烷基)₃、-OR^x0、-OG^E或-NR^x1G^E；

m为0、1、2、3或4；

R¹在每次出现时独立地为卤素、CN、硝基、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、-OR^A1、-NR^B1R^C1、-OG^E或-NR^B1G^E；

其中任选地两个相邻R¹基团或者X和相邻R¹基团连同其附连的碳原子一起形成选自以下的稠环：5至7元环烷基、5至7元环烯基、苯基、5至6元杂芳基或5至7元杂环基，所述任选的稠环任选地经1-4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、CN、硝基、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、-OR^A1和-NR^B1R^C1；

G^E在每次出现时独立地包含酶底物，其中由酶进行的生物转化使G^E转变成H；

n为0、1、2、3、4或5；

R²在每次出现时独立地为卤素、CN、硝基、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、-OR^A2或-NR^B2R^C2；其中两个相邻R²基团连同其附连的碳原子一起任选地形成选自以下的稠环：5至7元环烷基、5至7元环烯基、苯基、5至6元杂芳基或5至7元杂环基，所述任选的稠环任选地经1-4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、CN、硝基、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、-OR^A2和-NR^B2R^C2；

R^A1和R^A2在每次出现时独立地为H、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_3-12环烷基、-C(O)C_1-10烷基、-C(O)C_3-12环烷基或-C(O)C_1-3亚烷基-C_3-12环烷基，其中每个环烷基任选地经1-4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

R^B1、R^B2、R^C1和R^C2在每次出现时独立地为H、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_3-12环烷基、-C(O)C_1-10烷基、-C(O)C_3-12环烷基、-C(O)C_1-3亚烷基-C_3-12环烷基、-SO₂C_1-10烷基、-SO₂C_3-12环烷基或-SO₂C_1-3亚烷基-C_3-12环烷基，其中每个环烷基任选地经1-4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

可替代地，R^B1和R^C1和/或R^B2和R^C2连同各自附连的氮原子一起形成4至8元饱和或部分不饱和杂环，任选地经1-4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、氧代基、-OH和-OC_1-4烷基；

G为经1个、2个或3个R^D基团取代的呋喃-2-基，6至12元芳基，或除呋喃-2-基以外的5至12元杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地经1个、2个、3个、4个或5个R^E基团取代；

R^D和R^E在每次出现时独立地为卤素、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基或-L-R^W；

L为键、C_1-10亚烷基或-OC_1-10亚烷基-；

R^W为-CN、-NO₂、-OR^x4、-NR^x4R^x5、-C(O)OR^x4、-OC(O)R^x4、-NR^x6C(O)R^x2、-C(O)NR^x4R^x5、-NR^x6C(O)OR^x4、-OC(O)NR^x4R^x5、-SO₂R^x4、-SO₂NR^x4R^x5、-NR^x6SO₂R^x4、--OSO₂R^x4、-SO₂OR^x4、-OSO₃R^x4、-OP(O)(OH)OR^x4或-NR^x6C(O)NR^x4R^x5；

R^x1、R^x2、R^x3、R^x4、R^x5和R^x6在每次出现时独立地为H、C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_3-12环烷基或-C_1-3亚烷基-C_3-12环烷基，其中每个环烷基任选地经1-4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、C_1-4烷基和C_1-4卤代烷基；

可替代地，R^x1和R^x2和/或R^x4和R^x5连同各自附连的氮原子一起形成4至8元饱和或部分不饱和杂环，任选地经1-4个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、氧代基、-OH和-OC_1-4烷基；

R^x0为糖部分；并且

条件是所述化合物不为

8-苯甲基-2-(4-羟基苯甲基)-6-(3-羟基苯基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-3(7H)-酮；

6-(4-((8-苯甲基-6-(3-羟基苯基)-3-氧代基-3,7-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)甲基)-2-氯苯氧基)己烷-1-磺酸；或

6-(4-((8-苯甲基-6-(3-((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)苯基)-3-氧代基-3,7-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-基)甲基)-2-氯苯氧基)己烷-1-磺酸。