[发明专利]广谱碳青霉烯在审

申请号：	201980051027.4	申请日：	2019-05-29
公开（公告）号：	CN112513043A	公开（公告）日：	2021-03-16
发明（设计）人：	克里斯多佛·J·伯恩斯;楚国华;朱迪·哈姆里克;史蒂文·A·博伊德;斯蒂芬·M·康登	申请（专利权）人：	维纳拓尔斯制药公司
主分类号：	C07D477/20	分类号：	C07D477/20;A61P31/04
代理公司：	北京安信方达知识产权代理有限公司 11262	代理人：	韦昌金;武晶晶
地址：	美国宾夕***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	广谱青霉
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【权利要求书】：

1.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体：

其中

Y为

(a)选自氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、氮杂环庚烷基和高哌嗪基的杂环烷基，其各自任选地被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基各自独立地选自氧代、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基、-OR¹⁰、-(CR¹²R¹³)_v1OR¹⁰、-CN、-NO₂、卤素、-S(＝O)₂R¹⁴、-(CR¹²R¹³)_v1S(＝O)₂R¹⁴、-S(＝O)₂NR¹⁰R¹¹、-(CR¹²R¹³)_v1S(＝O)₂NR¹⁰R¹¹、-C(＝O)OR¹⁰、-(CR¹²R¹³)_v1C(＝O)OR¹⁰、-C(＝O)NR¹⁰R¹¹、-C(＝O)(CR¹²R¹³)_v1NR¹⁰R¹¹、-(CR¹²R¹³)_v1C(＝O)NR¹⁰R¹¹、-NR¹⁰R¹¹、-NR¹⁰(CR¹²R¹³)_w1NR¹⁰R¹¹、-NR¹⁰C(＝NR¹¹)NR¹⁰R¹¹、-C(＝NR¹⁰)NR¹⁰R¹¹、-C(＝NR¹⁰)R¹⁰、-N(R¹⁰)C(＝NR¹¹)R¹⁰、-(CR¹²R¹³)_v1NR¹⁰R¹¹、-(CR¹²R¹³)_v1N(R¹⁰)C(＝NR¹¹)NR¹⁰R¹¹、-(CR¹²R¹³)_v1NR¹⁰(CR¹²R¹³)_w1NR¹⁰R¹¹、-NR¹¹C(＝NR¹¹)NR¹⁰(CR¹²R¹³)_w1NR¹⁰R¹¹、-NR¹⁰(CR¹²R¹³)_w1N(R¹⁰)C(＝NR¹¹)NR¹⁰R¹¹、-(CR¹²R¹³)_v1C(＝NR¹¹)NR¹⁰R¹¹、-NR¹⁰(CR¹²R¹³)_v1B(OR¹⁵)₂和-(CR¹²R¹³)_v1NR¹⁰(CR¹²R¹³)_v1B(OR¹⁵)₂；或

(b)选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基和吡嗪基的杂芳基，其各自任选地被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基各自独立地选自任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基、-OR²⁰、-(CR²²R²³)_v2OR²⁰、-CN、-NO₂、卤素、-S(＝O)₂R²⁴、-(CR²²R²³)_v2S(＝O)₂R²⁴、-S(＝O)₂NR²⁰R²¹、-(CR²²R²³)_v2S(＝O)₂NR²⁰R²¹、-C(＝O)OR²⁰、-(CR²²R²³)_v2C(＝O)OR²⁰、-C(＝O)NR²⁰R²¹、-C(＝O)(CR²²R²³)_v2NR²⁰R²¹、-(CR²²R²³)_v2C(＝O)NR²⁰R²¹、-NR²⁰R²¹、-NR²⁰(CR²²R²³)_w2NR²⁰R²¹、-NR²⁰C(＝NR²¹)NR²⁰R²¹、-C(＝NR²⁰)NR²⁰R²¹、-C(＝NR²⁰)R²⁰、-N(R²⁰)C(＝NR²¹)R²⁰、-(CR²²R²³)_v2NR²⁰R²¹、-(CR²²R²³)_v2N(R²⁰)C(＝NR²¹)NR²⁰R²¹、-(CR²²R²³)_v2NR²⁰(CR²²R²³)_w2NR²⁰R²¹、-NR²¹C(＝NR²¹)NR²⁰(CR²²R²³)_w2NR²⁰R²¹、-NR²⁰(CR²²R²³)_w2N(R²⁰)C(＝NR²¹)NR²⁰R²¹、-(CR²²R²³)_v2C(＝NR²¹)NR²⁰R²¹、-NR²⁰(CR²²R²³)_v2B(OR²⁵)₂和-(CR²²R²³)_v2NR²⁰(CR²²R²³)_v2B(OR²⁵)₂；条件是当R⁴为C₃烯基时，所述可选的取代基中的至少一个不是-O(C₃烯基)；或

(c)-NR³⁰R³¹、-NR³⁰(CR³²R³³)_w3NR³⁰R³¹、-NR³⁰C(＝NR³¹)NR³⁰R³¹、-C(＝NR³⁰)NR³⁰R³¹、-C(＝NR³⁰)R³⁰、-N(R³⁰)C(＝NR³¹)R³⁰、-(CR³²R³³)_v3NR³⁰R³¹、-NR³¹C(＝NR³¹)NR³⁰(CR³²R³³)_w3NR³⁰R³¹、-NR³⁰(CR³²R³³)_w3N(R³⁰)C(＝NR³¹)NR³⁰R³¹或-NR³⁰(CR³²R³³)_v3B(OR³⁵)₂，条件是z不是0；

X为-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-或-NR⁷-；

L为-(CR⁸R⁹)_z-或-(CR¹⁸R¹⁹)_yC(＝O)-；

R¹为任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基或任选取代的C₂-C₆炔基；

R²为氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基或-Si(R^c)₃；

每个R³独立地为氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基或-OR^a；

R⁴为氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的C₃-C₈环烷基、任选取代的C₂-C₈杂环烷基、任选取代的-(C₁-C₆烷基)(C₃-C₈环烷基)、任选取代的-(C₁-C₆烷基)(C₂-C₈杂环烷基)、任选取代的-(C₁-C₆烷基)(芳基)或任选取代的-(C₁-C₆烷基)(杂芳基)；

每个R⁵独立地为氢、卤素、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基、-OR⁴⁰、-(CR⁴²R⁴³)_v4OR⁴⁰、-CN、-NO₂、-S(＝O)₂R⁴⁴、-(CR⁴²R⁴³)_v4S(＝O)₂R⁴⁴、-S(＝O)₂NR⁴⁰R⁴¹、-(CR⁴²R⁴³)_v4S(＝O)₂NR⁴⁰R⁴¹、-C(＝O)OR⁴⁰、-(CR⁴²R⁴³)_v4C(＝O)OR⁴⁰、-(CR⁴²R⁴³)_v4C(＝O)NR⁴⁰R⁴¹、-NR⁴⁰R⁴¹、-NR⁴⁰(CR⁴²R⁴³)_w4NR⁴⁰R⁴¹、-NR⁴⁰C(＝NR⁴¹)NR⁴⁰R⁴¹、-C(＝NR⁴⁰)NR⁴⁰R⁴¹、-C(＝NR⁴⁰)R⁴⁰、-N(R⁴⁰)C(＝NR⁴¹)R⁴⁰、-(CR⁴²R⁴³)_v4NR⁴⁰R⁴¹、-(CR⁴²R⁴³)_v4OR⁴⁰、-(CR⁴²R⁴³)_v4N(R⁴⁰)C(＝NR⁴¹)NR⁴⁰R⁴¹、-(CR⁴²R⁴³)_v4NR⁴⁰(CR⁴²R⁴³)_w4NR⁴⁰R⁴¹、-NR⁴¹C(＝NR⁴¹)NR⁴⁰(CR⁴²R⁴³)_w4NR⁴⁰R⁴¹、-NR⁴⁰(CR⁴²R⁴³)_w4N(R⁴⁰)C(＝NR⁴¹)NR⁴⁰R⁴¹、-(CR⁴²R⁴³)_v4C(＝NR⁴¹)NR⁴⁰R⁴¹、-NR⁴⁰(CR⁴²R⁴³)_v4B(OR⁴⁵)₂或-(CR⁴²R⁴³)_v4NR⁴⁰(CR⁴²R⁴³)_v4B(OR⁴⁵)₂；

R⁷为氢、任选取代的C₁-C₆烷基、-S(＝O)₂R^c或-S(＝O)₂NR^aR^b；

每个R⁸和R⁹独立地为氢、卤素、-CN、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基、-OR^a、-NR^aR^b、-C(＝O)OR^a、-C(＝O)NR^aR^b、-S(＝O)₂R^c或-S(＝O)₂NR^aR^b；

每个R¹⁸和R¹⁹独立地为氢、卤素、-CN、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基、-OR^a、-NR^aR^b、-C(＝O)OR^a、-C(＝O)NR^aR^b、-S(＝O)₂R^c或-S(＝O)₂NR^aR^b；

每个R¹⁰、R¹¹、R²⁰、R²¹、R³⁰、R³¹、R⁴⁰和R⁴¹独立地选自氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基、任选取代的C₃-C₈环烷基、C₂-C₈任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的-(C₁-C₆烷基)(C₃-C₈环烷基)、任选取代的-(C₁-C₆烷基)(C₂-C₈杂环烷基)、任选取代的-(C₁-C₆烷基)(芳基)和任选取代的-(C₁-C₆烷基)(杂芳基)；

或者R¹⁰和R¹¹，或者R²⁰和R²¹，或者R³⁰和R³¹，或者R⁴⁰和R⁴¹，与它们所连接至的氮一起形成任选取代的C₂-C₈杂环烷基；

每个R¹²、R¹³、R²²、R²³、R³²、R³³、R⁴²和R⁴³独立地选自氢、卤素、-CN、-OR^a、-NR^aR^b、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基、任选取代的C₃-C₈环烷基、任选取代的C₂-C₈杂环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；

R¹⁴、R²⁴和R⁴⁴独立地为任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆烯基、任选取代的C₂-C₆炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的C₃-C₈环烷基、任选取代的C₂-C₈杂环烷基、任选取代的-(C₁-C₆烷基)(C₃-C₈环烷基)、任选取代的-(C₁-C₆烷基)(C₂-C₈杂环烷基)、任选取代的-(C₁-C₆烷基)(芳基)或任选取代的-(C₁-C₆烷基)(杂芳基)；