[发明专利]赖氨酰氧化酶的卤代烯丙胺砜衍生抑制剂及其用途有效
申请号: | 201980051571.9 | 申请日: | 2019-08-02 |
公开(公告)号: | CN112533897B | 公开(公告)日: | 2023-07-14 |
发明(设计)人: | 艾莉森·桃乐丝·芬得利;克雷格·伊旺·特纳;曼达·迪奥达;强纳森·史都华·甫特;沃尔夫冈·杰洛利梅克;周文斌;A·布森;A·E·格雷克 | 申请(专利权)人: | 法玛西斯有限公司 |
主分类号: | C07C317/28 | 分类号: | C07C317/28;C07D209/10;C07D213/71;C07D215/36;C07D277/64;A61P9/00;A61P11/00;A61P13/12;A61P17/02;A61P35/00;A61K31/145;A61K31/166;A61K31/18;A6 |
代理公司: | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人: | 王思琪;王建秀 |
地址: | 澳大利亚新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 赖氨酰 氧化酶 卤代烯丙胺砜 衍生 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种式I化合物:
或其药学上可接受的盐或水合物;其中:
A为C6-10芳基或具有5至10个环原子的杂芳基;
每个R1独立选自由以下组成的群组:X-R2、卤素、氘、C1-6烷基、O-C1-6烷基、C6-10芳基、具有5至10个环原子的杂芳基、C3-10环烷基、具有3至10个环原子的杂环烷基、-CN、-C(O)OR3、-C(O)NR4R5、-S(O)2NR4R5、-S(O)2R6、-NR8C(O)R9和-NR8S(O)2R9;其中每个C1-6烷基、C6-10芳基、杂芳基、C3-10环烷基和杂环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的群组:卤素、-OH、-SO2CH3、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和–O-CF3;
X选自由以下组成的群组:O、CH2、OCH2、CH2O、CH2S(O)2、CONH和NHCO;
R2选自由以下组成的群组:C3-10环烷基、具有3至10个环原子的杂环烷基、C6-10芳基和具有5至10个环原子的杂芳基;其中每个R2任选地被一个或多个R7取代;
R3选自由以下组成的群组:氢、C1-6烷基和C3-7环烷基;其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的群组:卤素、-OH、-SO2CH3、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和–O-CF3;
R4和R5独立地选自由以下组成的群组:氢、C1-6烷基和C3-7环烷基;其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的群组:卤素、-OH、-SO2CH3、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和–O-CF3;或者
R4和R5当与同一氮原子连接时结合形成具有0至1个附加杂原子作为环成员的4至7元环;
R6选自由以下组成的群组:C1-6烷基和C3-7环烷基;其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的群组:卤素、-OH、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和–O-CF3;
R7为-S(O)2NR4R5;
R8为氢或C1-6烷基;
R9选自由以下组成的群组:C1-6烷基和C3-7环烷基;其中每个C1-6烷基和C3-7环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述一个或多个取代基选自由以下组成的群组:卤素、-OH、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-CF3、-CH2CF3和–O-CF3;或者
R8和R9结合形成具有0至1个附加杂原子作为环成员的5至7元环;并且
n为0、1、2、3、4、5或6。
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