[发明专利]药物递送产品、组合物和系统

说明书

本发明公开了一种缀合物，所述缀合物包含：(a)纳米金刚石；(b)通过物理吸附粘附在纳米金刚石表面上的人血清白蛋白(HSA)；和(c)与所述人血清白蛋白化学地连接的药物分子，其中所述药物分子具有治疗效果。

技术领域

本发明涉及一种药物递送产品、组合物和系统，特别是本发明提供了用于向受试者递送具有降低的毒性副作用的药物的一种药物递送产品、组合物和系统。

背景技术

化学疗法目前被认为是世界上最常见的癌症治疗方法，然而药物典型地带来相关的副作用。

在临床实践中，副作用仍然是癌症疗法和治疗中具有挑战性的问题。减少与药物或疗法相关的副作用是一个重要的问题，因为这还涵盖药物的实际治疗效果。

可以利用药物递送系统(DDS)的设计来解决或至少改善这些副作用问题中的一些。DDS可以包括特定的药物靶向/递送、在维持治疗效果的同时降低毒性，以及开发新的且更安全的药物。

已经开发的大多数先进药物递送系统(DDS)的目的是改善药物产品或活性药物成分(API)的生物利用度，包括通过防止或减少过早降解以及增强药物吸收，这可以通过控制药物释放速率来显示出将药物浓度保持在必需的治疗窗口内，这已经显示出通过靶向患病部位和靶细胞来减少副作用。

在现有技术中，已经进行了许多尝试和开发，例如，通过组合新的或新型材料以便携带和递送抗癌药物、从而使药物递送过程中的任何副作用最小化的靶向癌症疗法。

在现有技术中，已经提出了用于生物学和医学、用于生物成像以及用于药物递送的各种纳米结构材料。

在现有技术中，将纳米颗粒载体用于药物递送以进行药物靶向运输和药物及API的释放。

例如，已经显示纳米颗粒刺激耐药细胞的内吞作用，从而提高细胞内药物浓度。

然而，人们一直关注递送颗粒(诸如纳米颗粒)的使用，所述递送颗粒存在与受试者体内的毒性和积累有关的问题、以及聚集在一起形成此类递送颗粒的问题，并且因此需要将药物有效地加载到颗粒中以及有效且持续地递送到受试者体内。

此外，药物递送系统应该能够适当地控制API向受试者的释放和递送，以便具有适合于特定应用的释放曲线，例如出于治疗目的向受试者提供必需的血浆浓度。

因此，为了克服现有技术的这种缺点，改善受试者的生活质量，需要一种改进的药物递送产品、组合物和系统。

发明目的

本发明的目的是提供克服或至少部分改善与现有技术相关的至少一些缺陷的药物递送产品、组合物和系统。

发明内容

在第一方面，本发明提供了缀合物，所述缀合物包含纳米金刚石、通过物理吸附粘附在纳米金刚石表面上的人血清白蛋白(HSA)、和与所述人血清白蛋白化学地连接的药物分子，其中所述药物分子具有治疗效果。

优选地，所述药物分子是抗癌药物分子。癌症可以是淋巴结、肝、肺、骨、肾、脑、胃、肝或结肠组织的癌症。

药物分子可以是盐酸多柔比星C₂₇H₂₉NO₁₁(DOX)。

药物分子可以是甲氨蝶呤C₂₀H₂₂N₈O₅(MTX)。

优选地，纳米金刚石具有在25nm至80nm范围内、更优选地在35nm至65nm范围内的尺寸，并且更优选地，纳米金刚石具有约50nm的尺寸。