[发明专利]SMAD3抑制剂在审
| 申请号： | 201980052396.5 | 申请日： | 2019-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN112689634A | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 罗浩贤 | 申请（专利权）人： | 莫扎制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/5025;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;金海霞 |
| 地址： | 中国香港尖沙咀梳*** | 国省代码： | 香港;81 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | smad3 抑制剂 | ||
1.一种式1或式2的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
n表示0或1；
X表示N或CR7；
R1和R2各自独立地选自氢、C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、单环或多环的碳环，和单环或多环的杂环；或者R1和R2接合在一起以形成单环或多环的杂环；其中所述C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基各自任选地间杂有一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子；并且其中所述C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、碳环和杂环各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、NO2、OC(O)R9、C(O)R9、C(O)NR9R10、C(O)OR9、OR9、OS(O)2R9、NR9R10、SR9和R9；其中R9和R10各自独立地选自氢、C1-10烷基、芳基C1-10烷基、杂芳基C1-10烷基和杂环，并且其中这些基团中的任一者的C1-10烷基部分任选地间杂有一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子，并且所述C1-10烷基、芳基C1-10烷基、杂芳基C1-10烷基和杂环基团各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、NO2、OC(O)R11、C(O)R11、C(O)NR11R12、C(O)OR11、OR11、OS(O)2R11、NR11R12和SR11；其中R11和R12各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6烷基卤基；
R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自氢、卤基、CN、NO2、OC(O)R11、C(O)R11、C(O)NR11R12、C(O)OR11、OR11、OS(O)2R11、NR11R12、SR11、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、单环或双环的杂环，和单环或双环的芳基；其中所述C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基基团各自任选地间杂有一个或多个选自O、N和S的杂原子，并且其中所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、杂环和芳基基团各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、NO2、OC(O)R11、C(O)R11、C(O)NR11R12、C(O)OR11、OR11、OS(O)2R11、NR11R12、SR11和R11；其中R11和R12各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6烷基卤基；并且
R8当存在时选自氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、单环或双环的杂环和单环或双环的芳基；其中所述C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基基团各自任选地间杂有一个或多个选自O、N和S的杂原子，并且其中所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、杂环和芳基基团各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、NO2、OC(O)R11、C(O)R11、C(O)NR11R12、C(O)OR11、OR11、OS(O)2R11、NR11R12、SR11和R11；其中R11和R12各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6烷基卤基。
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