[发明专利]含有抗精神病药物的缓释药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

(a)至少一脂质体，其包含双层膜，该双层膜包含至少一脂质；

(b)捕获剂，其选自蔗糖八硫酸酯三乙铵(triethylammonium sucrose octasulfate)、硫酸铵(ammonium sulfate)、硫酸葡聚糖(dextran sulfate)或其任何组合；以及

(c)抗精神病药物，其选自基本上由阿立哌唑(aripiprazole)、奎硫平(quetiapine)、利培酮(risperidone)、氯氮平(clozapine)及其任何组合所组成的群组，

当该抗精神病药物选自阿立哌唑或氯氮平时，该捕获剂为蔗糖八硫酸酯三乙铵；当该抗精神病药物为奎硫平时，该捕获剂为硫酸葡聚糖；当该抗精神病药物为利培酮时，该捕获剂为蔗糖八硫酸酯三乙铵或硫酸铵；

其中，该药物对该脂质的摩尔比值等于或大于大约0.5，且该抗精神病药物包埋在该脂质体中，其包埋效率大于大约60％，其中用语“大约”指的是特定值±10％的范围。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中该脂质体的平均粒径系从大约50nm至10μm。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中该双层膜进一步包含胆固醇。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其中在该双层膜中的该胆固醇的摩尔百分比为大约20％至大约55％。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中该脂质为第一脂质及第二脂质的混合物。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中该第一脂质选自基本上由PC、HSPC、DSPC、DPPC、DMPC、PSPC及其组合所组成的群组，而该第二脂质选自基本上由磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanolamine)、磷脂酰甘油(phosphatidylglycerol)、PEG-DSPE、DPPG及其组合所组成的群组。

7.如权利要求5所述的药物组合物，其中在该双层膜中的该第一脂质的摩尔百分比为大约45-79.9％，且在该双层膜中的该第二脂质的摩尔百分比为大约0.1-20％。

8.如权利要求1所述的药物组合物，其中蔗糖八硫酸酯三乙铵的浓度为大约10mM至200mM。

9.如权利要求1所述的药物组合物，其中硫酸铵的浓度为大约100mM至600mM。

10.如权利要求1所述的药物组合物，其中硫酸葡聚糖的浓度为大约0.1mM至10mM。

11.权利要求1所述的药物组合物用于制备治疗精神分裂症或躁郁症的药物的用途。

12.如权利要求11所述的用途，其中该抗精神病药物的半衰期，相较于游离的该抗精神病药物延长至少2倍。

13.如权利要求11所述的用途，其中该抗精神病药物的半衰期，相较于游离的该抗精神病药物延长至少5倍。

14.如权利要求11所述的用途，其中该抗精神病药物的半衰期，相较于游离的该抗精神病药物延长至少7.5倍。

15.如权利要求11所述的用途，其中该抗精神病药物的半衰期，相较于游离的该抗精神病药物延长至少10倍。

16.如权利要求11所述的用途，其中该抗精神病药物的半衰期，相较于游离的该抗精神病药物延长至少20倍。

17.如权利要求11所述的用途，其中该药物组合物至少每三天一次施予。