[发明专利]SARM1抑制剂在审
申请号: | 201980052440.2 | 申请日: | 2019-06-06 |
公开(公告)号: | CN112867489A | 公开(公告)日: | 2021-05-28 |
发明(设计)人: | R·O·休斯;R·德夫拉吉;T·博萨纳;R·A·杰里斯-派克;A·S·布雷利;J·本特利 | 申请(专利权)人: | 达萨玛治疗公司 |
主分类号: | A61K31/41 | 分类号: | A61K31/41;A61K31/425;A61K31/427;C07D275/00;C07D275/02;C07D285/01 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;彭昶 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | sarm1 抑制剂 | ||
1.一种化合物,其具有式II:
或其药学上可接受的盐,其中
R1选自-CN、-NO2、-C(O)R、-S(O)2R、-CON(R)2、-S(O)2N(R)2、-CO2R、-C(=NR)N(R)2和具有2-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元杂芳基环;
R2是-R;
R3是-(CH2)0-2Cy,或:
R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成与Cy稠合的4元至7元饱和或部分不饱和的环,或形成被-Cy取代的4元至7元饱和或部分不饱和的环;
Cy选自苯基、3元至7元饱和或部分不饱和的碳环、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至6元杂芳基环、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8元至10元双环杂芳基环、和8元至10元双环芳基环,其中每个苯基、碳环、杂芳基环和芳基环被0-4个Rx取代;
每个Rx独立地选自卤素、-CN、-NO2、-OR、-SR、-N(R)2、-SO2R、-SO2N(R)2、-CO2R、-CON(R)2、-N(R)SO2R、-N(R)C(O)R、任选地被取代的C1-6脂肪族基团、任选地被取代的具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至6元饱和或部分不饱和的杂环、和任选地被取代的具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8元至10元杂芳基环;
R4是-R;并且
每个R独立地是氢、任选地被取代的C1-6脂肪族、任选地被取代的苯基、或任选地被取代的3元至7元饱和或部分不饱和的碳环,或:
两个R的实例与它们所连接的原子一起形成3元至6元饱和或部分不饱和的杂环。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I:
或其药学上可接受的盐,其中
R1选自-CN、-NO2、-C(O)R、-S(O)2R、-CON(R)2、-S(O)2N(R)2和-CO2R;
R2是-R;
R3是-(CH2)0-2Cy,或:
R2和R3与它们所连接的氮一起形成与Cy稠合的4元至7元饱和或部分不饱和的环,或形成被-Cy取代的4元至7元饱和或部分不饱和的环;
Cy选自苯基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至6元杂芳基环、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8元至10元双环杂芳基环、和8元至10元双环芳基环,其中每个苯基、杂芳基环和芳基环被0-4个-Rx取代;
每个-Rx独立地选自卤素、-CN、-NO2、-OR、-SR、-N(R)2、-SO2R、-SO2N(R)2、-CO2R、-CON(R)2、-N(R)SO2R、-N(R)C(O)R和任选地被取代的C1-6脂肪族;
R4是-R;
每个R独立地是氢或任选地被取代的C1-6脂肪族;或:
两个R的实例与它们所连接的原子一起形成3元至6元饱和或部分不饱和的杂环。
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