[发明专利]SARM1抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980052440.2 申请日: 2019-06-06
公开(公告)号: CN112867489A 公开(公告)日: 2021-05-28
发明(设计)人: R·O·休斯;R·德夫拉吉;T·博萨纳;R·A·杰里斯-派克;A·S·布雷利;J·本特利 申请(专利权)人: 达萨玛治疗公司
主分类号: A61K31/41 分类号: A61K31/41;A61K31/425;A61K31/427;C07D275/00;C07D275/02;C07D285/01
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭慧;彭昶
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: sarm1 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,其具有式II:

或其药学上可接受的盐,其中

R1选自-CN、-NO2、-C(O)R、-S(O)2R、-CON(R)2、-S(O)2N(R)2、-CO2R、-C(=NR)N(R)2和具有2-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元杂芳基环;

R2是-R;

R3是-(CH2)0-2Cy,或:

R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成与Cy稠合的4元至7元饱和或部分不饱和的环,或形成被-Cy取代的4元至7元饱和或部分不饱和的环;

Cy选自苯基、3元至7元饱和或部分不饱和的碳环、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至6元杂芳基环、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8元至10元双环杂芳基环、和8元至10元双环芳基环,其中每个苯基、碳环、杂芳基环和芳基环被0-4个Rx取代;

每个Rx独立地选自卤素、-CN、-NO2、-OR、-SR、-N(R)2、-SO2R、-SO2N(R)2、-CO2R、-CON(R)2、-N(R)SO2R、-N(R)C(O)R、任选地被取代的C1-6脂肪族基团、任选地被取代的具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至6元饱和或部分不饱和的杂环、和任选地被取代的具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8元至10元杂芳基环;

R4是-R;并且

每个R独立地是氢、任选地被取代的C1-6脂肪族、任选地被取代的苯基、或任选地被取代的3元至7元饱和或部分不饱和的碳环,或:

两个R的实例与它们所连接的原子一起形成3元至6元饱和或部分不饱和的杂环。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I:

或其药学上可接受的盐,其中

R1选自-CN、-NO2、-C(O)R、-S(O)2R、-CON(R)2、-S(O)2N(R)2和-CO2R;

R2是-R;

R3是-(CH2)0-2Cy,或:

R2和R3与它们所连接的氮一起形成与Cy稠合的4元至7元饱和或部分不饱和的环,或形成被-Cy取代的4元至7元饱和或部分不饱和的环;

Cy选自苯基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至6元杂芳基环、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8元至10元双环杂芳基环、和8元至10元双环芳基环,其中每个苯基、杂芳基环和芳基环被0-4个-Rx取代;

每个-Rx独立地选自卤素、-CN、-NO2、-OR、-SR、-N(R)2、-SO2R、-SO2N(R)2、-CO2R、-CON(R)2、-N(R)SO2R、-N(R)C(O)R和任选地被取代的C1-6脂肪族;

R4是-R;

每个R独立地是氢或任选地被取代的C1-6脂肪族;或:

两个R的实例与它们所连接的原子一起形成3元至6元饱和或部分不饱和的杂环。

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