[发明专利]作为血浆激肽释放酶抑制剂的杂芳族甲酰胺衍生物

权利要求书

1.一种式(I)化合物，

其中

Y选自由以下组成的群Y-G1：

及

其中的每一者经1或2个独立取代基R¹取代；

R选自由以下组成的群R-G1：

饱和4元至7元单环系统及饱和6元至12元双环系统，其含有作为环成员的1至3个N原子及选自由C＝O、O、S、S＝O及SO₂组成的群的任选的1至2个环成员，

条件为所述环系统在环成员之间不含有任何杂原子-杂原子键，

其中所述环系统经由N原子与式(I)中的Y连接，且

其中所述环系统任选经1至6个F取代，任选经1个取代基R²取代，且任选经1或2个CH₃基团取代；

X选自由以下组成的群X-G1：

5元杂芳基，其含有1至4个N原子或含有1个O或S原子或含有1至3个N原子及1个O或S原子；及9元杂芳基，其由稠合至6元环的5元环组成且含有1至5个N原子，

其中所述杂芳基经由该5元环的C原子与式(I)中的羰基连接且经由该5元环的非邻接C或N原子与式(I)中的CH₂基团连接，且

其中所述杂芳基任选经1个取代基R³取代；

R¹选自由以下组成的群R¹-G1：

H、任选经1至5个F取代的C_1-4烷基、任选经1个F或1个CH₃基团取代的环丙基、CN、OH、任选经1至5个F取代的O-C_1-3烷基、任选经选自由CN、OH及O-CH₃组成的群的1个取代基取代的C_1-3烷基；

R²选自由以下组成的群R²-G1：

Cl、任选经1至5个F取代的C_1-4烷基、C_3-4环烷基、C_1-3亚烷基-OH、C_1-3亚烷基-O-C_1-4烷基、CN、COOH、NH₂、NH-C_1-3烷基、N(C_1-3烷基)₂、OH、任选经1至5个F取代的O-C_1-4烷基、苯基；含有1个-NH-、-N＜、-O-或-S-环成员及任选的额外1或2个＝N-环成员的5元杂芳基及含有1或2个＝N-环成员的6元杂芳基；

其中该苯基及所述5元及6元杂芳基在1或2个碳原子处彼此独立地任选经F、Cl、CH₃、CF₃、CN、OH及/或O-CH₃取代，且

其中存在于这些环内的N-H基团任选经N-C_1-3烷基替换；

R³选自由以下组成的群R³-G1：

F、Cl、Br、CN、COOH、任选经1至5个F取代的C_1-4烷基、C_3-5环烷基、C_1-3亚烷基-OH、C_1-3亚烷基-O-C_1-4烷基、任选经1至5个F取代的O-C_1-4烷基；含有1个-NH-、-O-或-S-环成员及任选的额外1或2个＝N-环成员的5元杂芳基及含有1或2个＝N-环成员的6元杂芳基；

其中所述5元及6元杂芳基在1或2个碳原子处彼此独立地任选经F、Cl、CH₃、CF₃、CN、OH及/或O-CH₃取代，且

其中存在于这些环内的N-H基团任选经N-C_1-3烷基替换；

及/或其互变异构体

或其盐。

2.如权利要求1的化合物，

其中Y选自由以下组成的群Y-G3：

及

其中的每一者经1个取代基R¹取代且

其中具有星号及括号的键指示式(I)的R与CH₂基团的连接位点，

及/或其互变异构体

或其盐。