[发明专利]光稳定剂化合物、组合物和方法

说明书

提供了杂环化合物。特别地，所述杂环化合物的杂原子可以是氮。所述杂环化合物可表现出稳定光敏化合物的能力。也提供了包含这些杂环化合物的局部组合物。特别地，这些局部组合物进一步包含光敏化合物。也提供了稳定光敏化合物的方法。这些方法包括将光敏化合物与光稳定剂杂环化合物混合。

相关申请

本申请要求2018年6月18日提交的临时专利申请序号62/686,274的优先权。

技术领域

本公开属于稳定化学防晒剂或其它光敏化合物的化合物领域，以及相关组合物和方法。

公开背景

光敏化合物被广泛使用。例如，防晒剂是光敏化合物。防晒剂中最广泛使用的UVA和UVB过滤剂是阿伏苯宗（Avobenzone）（丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷）和奥西诺酯（Octoxinate）（甲氧基肉桂酸乙基己酯）。尽管阿伏苯宗和奥西诺酯（Octinoxate）分别有效阻断UVA和UVB射线，但在暴露于UV光时，其都发生降解。在暴露于UV光时，奥西诺酯有时与其它奥西诺酯分子形成二聚物。这些二聚物不再吸收UVB并失去UVB效力。奥西诺酯也会与阿伏苯宗的主导形式的双键反应以致形成环丁烷，其随后形成开环结构。结果失去UVA效力。

类维生素A也是光敏化合物。在暴露于UV光时，类维生素A发生光反应，如光致异构化、光致聚合、光致氧化和光致降解。所产生的光致分解产物没有相同水平的生物活性。结果失去生物效力。

光稳定剂，如N-氰基二苯基丙烯酸酯，如奥克立林（Octocrylene）（2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸2-乙基己酯）已知抑制UV诱发的阿伏苯宗的光致降解。当阿伏苯宗吸收UV光的光子时，其电子进入三重能态，这可导致阿伏苯宗的光致降解。奥克立林能够接收三重激发态能量并将阿伏苯宗恢复到其原始未激发态。但是，当存在奥西诺酯时，其有时会接收来自阿伏苯宗的三重激发态能量，然后与阿伏苯宗的主导形式中存在的双键反应。因此，奥克立林有时，但并不总是，有效实现其预期目的。

解决光敏化合物的不稳定性的问题是关键的。防晒剂如阿伏苯宗和奥西诺酯被广泛使用。特别地，阿伏苯宗是在防晒产品中被批准全球使用的少数UVA防晒剂之一。类维生素A由于它们的生物益处和效力也备受期许。特别地，视黄醇是表皮细胞生长、正常细胞分化和细胞维持中的重要调节剂。

本公开涉及用于稳定光敏化合物的杂环化合物、包含这些杂环化合物的组合物和相关方法，所述光敏化合物可包括化学防晒剂，特别例如阿伏苯宗或奥西诺酯，以及其它不稳定的化合物，如视黄醇。

公开概述

本公开涉及具有根据式I的结构的杂环化合物：

式I

在一个实施方案中，A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷和A⁸各自独立地选自CR³和N。

在一个方面中，R³选自H、OH、具有大约1至大约20个碳原子的直链或支链烷基、具有大约1至大约20个碳原子的烷氧基、具有大约2至大约20个碳原子的烯基、具有大约2至大约20个碳原子的炔基和具有大约6至大约20个碳原子的芳基。优选地，R³选自H、具有大约1至大约20个碳原子的直链或支链烷基、具有大约1至大约20个碳原子的烷氧基。更优选地，R³选自H、具有大约1至大约20个碳原子的直链或支链烷基。最优选地，R³选自H和直链或支链烷基，其选自甲基、乙基、丙基、丁基、2-甲基-1-丙基、2-甲基-2-丙基、戊基、2-甲基-2-丁基、己基、庚基、辛基、癸基或十二烷基。