[发明专利]包含肌醇异构体的组合物及其用途

说明书

本发明公开了鲨肌醇和肌肉肌醇的组合，其中鲨肌醇和肌肉肌醇是用于预防或治疗个体的选自前驱糖尿病、II型糖尿病、妊娠期糖尿病和与任一前述项相关的病症的病症的营养成分，并公开了包含鲨肌醇和肌肉肌醇的组合物。

技术领域

本发明涉及用于预防或治疗个体的胰岛素抗性、前驱糖尿病、II型糖尿病和/或妊娠期糖尿病(GDM)的鲨肌醇和肌肉肌醇的组合。该组合物还涉及包含鲨肌醇和肌肉肌醇的组合物。

背景技术

人体通过分泌胰岛素来防止血糖水平升高，从而触发胰岛素敏感组织(例如肝脏、肌肉和脂肪组织)从血液中吸收葡萄糖。然而，并非每个人都能对胰岛素做出充分应答。此类人被认为是胰岛素抗性的并且患有前驱糖尿病。当人患有前驱糖尿病时，人体通过分泌更多胰岛素来补偿对胰岛素的不充分应答，然而，最终身体可能无法跟上增加的需求并且随后可能发生II型糖尿病。

根据世界卫生组织，全世界至少1.71亿人患有II型糖尿病，并且据估计，到2030年，该数字将几乎翻倍。前驱糖尿病(也称为葡萄糖耐量降低)甚至更常见，并且据估计，仅在美国，三个成人中就有不止一个遭遇这种情况。前驱糖尿病和II型糖尿病与包括心血管疾病在内的多种疾病的风险增加相关，而心血管疾病在发达国家和发展中国家均是死亡的主要原因之一。

葡萄糖耐量降低可发生在怀孕期间，并且可导致妊娠期糖尿病。这种病症可增加许多母亲-胎儿病症(包括巨大儿和早产)的风险。

改变膳食和生活方式(包括使膳食习惯更健康和增加运动)可以非常有效地预防或治疗前驱糖尿病、II型糖尿病和/或妊娠期糖尿病，但患者依从性可能存在问题。也可使用诸如双胍类和噻唑烷二酮类的药物。然而，许多这些药物具有不希望的副作用。此外，未实践给予此类药物来预防前驱糖尿病，并且许多药物不适合在怀孕期间使用。

因此，需要找到另选方法来治疗或预防个体的前驱糖尿病、II型糖尿病、妊娠期糖尿病和/或与任一前述项相关的病症。具体地，需要找到可能没有现有技术的一个或多个缺点的方法。本发明的目的是解决该需求。

发明内容

本发明在权利要求书中进行了陈述，并且在本文所包括的具体实施方式中进行了描述。本发明描述了用于预防或治疗个体的选自前驱糖尿病、II型糖尿病、妊娠期糖尿病和与任一前述项相关的病症的病症的鲨肌醇和肌肉肌醇的组合，其中鲨肌醇和肌肉肌醇是营养成分。还描述了包含鲨肌醇和肌肉肌醇的组合物，其中所述组合物是选自以下的产品：营养产品、食物产品、功能性食物产品、老年保健产品、乳制品、营养补充剂、药物制剂、饮料产品、饮食产品和宠物食物产品。

附图说明

图1-示出经由原甲酸酯由肌肉肌醇合成鲨肌醇的一种方法的方案，其中反应条件为a)NaH，BzCl，DMF，RT；b)甲苯磺酰氯，吡啶，80℃至100℃；c)异丁胺，MeOH，回流；d)(COCl)₂，DMSO，CH₂CH₂，-78℃，然后是Et₃N，RT；e)NaBH₄，MeOH/THF(4∶1)，RT；f)NaOMe，回流；g)TFA/水4∶1。

图2-示出在具有不同葡萄糖耐量状态的人类中测得的肌醇异构体的相对血浆浓度的蜘蛛图。

图3-示出在具有不同葡萄糖耐量状态的人类中测得的肌醇异构体的相对尿液浓度的蜘蛛图。

图4a-示出按葡萄糖耐量分组的白种人女性(N＝90)的相对尿肌醇水平的蜘蛛图。

图4b-示出按葡萄糖耐量分组的白种人女性(N＝90)的相对血浆肌醇水平的蜘蛛图。

图5-示出按葡萄糖耐量分组的亚洲人女性(N＝144)的相对血浆肌醇水平的蜘蛛图。

图6-示出按葡萄糖耐量分组的亚洲人女性(N＝144)的相对尿肌醇水平的蜘蛛图。