[发明专利]噻二唑IRAK4抑制剂在审
| 申请号： | 201980053817.6 | 申请日： | 2019-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN112566915A | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | S.阿曼;E.M.培根;G.布里兹吉斯;E.陈;C.周;J.J.科特尔;M.杜克维;M.沙特斯基克;J.G.泰勒;N.E.赖特;Z-Y.杨;S.M.齐普费尔 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P29/00;A61K31/5025 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 秦剑 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻二唑 irak4 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物，或者氘代类似物：
其中“Het”为任选取代有X的双环杂芳基；
X选自-H、-F、-Cl、-Br和-CN；
R1和R2各自独立地选自：
a)C1-10烷基，其任选取代有Z1；
b)C3-10环烷基，其任选取代有Z1；
c)5-10元杂芳基，其任选取代有Z1；
d)C6-10芳基，其任选取代有Z1；
e)4-12元杂环基，其任选取代有Z1；和
f)–H、-O-R12、-C(O)-R12、-C(O)O-R12、-C(O)-N(R12)(R12)、-N(R12)(R12)、-N(R12)2(R12)+、-N(R12)C(O)-R12、-N(R12)C(O)O-R12、-N(R12)C(O)N(R12)(R12)、-N(R12)S(O)2(R12)、-NR12S(O)2N(R12)(R12)、-NR12S(O)2O(R12)、-OC(O)R12、-OC(O)OR12、-OC(O)-N(R12)(R12)、-Si(R12)3、-S-R12、-S(O)R12、-S(O)(NH)R12、-S(O)2R12、-S(O)2N(R12)(R12)或亚磺酰亚胺；
Z1独立地为氧代基、亚氨基、亚磺酰亚胺基、卤素、-NO2、-N3、-CN、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O-R12、-C(O)-R12、-C(O)O-R12、-C(O)-N(R12)(R12)、-N(R12)(R12)、-N(R12)2(R12)+、-N(R12)C(O)-R12、-N(R12)C(O)O-R12、-N(R12)C(O)N(R12)(R12)、-N(R12)S(O)2(R12)、-NR12S(O)2N(R12)(R12)、-NR12S(O)2O(R12)、-OC(O)R12、-OC(O)OR12、-OC(O)-N(R12)(R12)、-Si(R12)3、-S-R12、-S(O)R12、-S(O)(NH)R12、-S(O)2R12或-S(O)2N(R12)(R12)；
其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选取代有Z1a；
每个Z1a独立地为氧代基、亚氨基、亚磺酰亚胺基、卤素、-NO2、-CN、-N3、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O-R12、-C(O)R12、-C(O)O-R12、-C(O)N(R12)(R12)、-N(R12)(R12)、-N(R12)2(R12)+、-N(R12)-C(O)R12、-N(R12)C(O)O(R12)、-N(R12)C(O)N(R12)(R12)、-N(R12)S(O)2(R12)、-N(R12)S(O)2-N(R12)(R12)、-N(R12)S(O)2O(R12)、-OC(O)R12、-OC(O)OR12、-OC(O)-N(R12)(R12)、-Si(R12)3、-S-R12、-S(O)R12、-S(O)(NH)R12、-S(O)2R12或-S(O)2N(R12)(R12)；
其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选取代有Z1b；
每个R12独立地为H、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；
其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选取代有Z1a；
每个Z1b独立地为氧代基、亚氨基、亚磺酰亚胺基、羟基、卤素、-NO2、-N3、-CN、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O(C1-9烷基)、-O(C2-6烯基)、-O(C2-6炔基)、-O(C3-15环烷基)、-O(C1-8卤代烷基)、-O(芳基)、-O(杂芳基)、-O(杂环基)、-NH2、-NH(C1-9烷基)、-NH(C2-6烯基)、-NH(C2-6炔基)、-NH(C3-15环烷基)、-NH(C1-8卤代烷基)、-NH(芳基)、-NH(杂芳基)、-NH(杂环基)、-N(C1-9烷基)2、-N(C3-15环烷基)2、-N(C2-6烯基)2、-N(C2-6炔基)2、-N(C3-15环烷基)2、-N(C1-8卤代烷基)2、-N(芳基)2、-N(杂芳基)2、-N(杂环基)2、-N(C1-9烷基)(C3-15环烷基)、-N(C1-9烷基)(C2-6烯基)、-N(C1-9烷基)(C2-6炔基)、-N(C1-9烷基)(C3-15环烷基)、-N(C1-9烷基)(C1-8卤代烷基)、-N(C1-9烷基)(芳基)、-N(C1-9烷基)(杂芳基)、-N(C1-9烷基)(杂环基)、-C(O)(C1-9烷基)、-C(O)(C2-6烯基)、-C(O)(C2-6炔基)、-C(O)(C3-15环烷基)、-C(O)(C1-8卤代烷基)、-C(O)(芳基)、-C(O)(杂芳基)、-C(O)(杂环基)、-C(O)O(C1-9烷基)、-C(O)O(C2-6烯基)、-C(O)O(C2-6炔基)、-C(O)O(C3-15环烷基)、-C(O)O(C1-8卤代烷基)、-C(O)O(芳基)、-C(O)O(杂芳基)、-C(O)O(杂环基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-9烷基)、-C(O)NH(C2-6烯基)、-C(O)NH(C2-6炔基)、-C(O)NH(C3-15环烷基)、-C(O)NH(C1-8卤代烷基)、-C(O)NH(芳基)、-C(O)NH(杂芳基)、-C(O)NH(杂环基)、-C(O)N(C1-9烷基)2、-C(O)N(C3-15环烷基)2、-C(O)N(C2-6烯基)2、-C(O)N(C2-6炔基)2、-C(O)N(C3-15环烷基)2、-C(O)N(C1-8卤代烷基)2、-C(O)N(芳基)2、-C(O)N(杂芳基)2、-C(O)N(杂环基)2、-NHC(O)(C1-9烷基)、-NHC(O)(C2-6烯基)、-NHC(O)(C2-6炔基)、-NHC(O)(C3-15环烷基)、-NHC(O)(C1-8卤代烷基)、-NHC(O)(芳基)、-NHC(O)(杂芳基)、-NHC(O)(杂环基)、-NHC(O)O(C1-9烷基)、-NHC(O)O(C2-6烯基)、-NHC(O)O(C2-6炔基)、-NHC(O)O(C3-15环烷基)、-NHC(O)O(C1-8卤代烷基)、-NHC(O)O(芳基)、-NHC(O)O(杂芳基)、-NHC(O)O(杂环基)、-NHC(O)NH(C1-9烷基)、-NHC(O)NH(C2-6烯基)、-NHC(O)NH(C2-6炔基)、-NHC(O)NH(C3-15环烷基)、-NHC(O)NH(C1-8卤代烷基)、-NHC(O)NH(芳基)、-NHC(O)NH(杂芳基)、-NHC(O)NH(杂环基)、-SH、-S(C1-9烷基)、-S(C2-6烯基)、-S(C2-6炔基)、-S(C3-15环烷基)、-S(C1-8卤代烷基)、-S(芳基)、-S(杂芳基)、-S(杂环基)、-NHS(O)(C1-9烷基)、-N(C1-9烷基)(S(O)(C1-9烷基)、-S(O)N(C1-9烷基)2、-S(O)(C1-9烷基)、-S(O)(NH)(C1-9烷基)、-S(O)(C2-6烯基)、-S(O)(C2-6炔基)、-S(O)(C3-15环烷基)、-S(O)(C1-8卤代烷基)、-S(O)(芳基)、-S(O)(杂芳基)、-S(O)(杂环基)、-S(O)2(C1-9烷基)、-S(O)2(C2-6烯基)、-S(O)2(C2-6炔基)、-S(O)2(C3-15环烷基)、-S(O)2(C1-8卤代烷基)、-S(O)2(芳基)、-S(O)2(杂芳基)、-S(O)2(杂环基)、-S(O)2NH(C1-9烷基)或-S(O)2N(C1-9烷基)2；
其中任何烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环基任选取代有一个或者多个卤素、C1-9烷基、C1-8卤代烷基、-OH、-NH2、-NH(C1-9烷基)、-NH(C3-15环烷基)、-NH(C1-8卤代烷基)、-NH(芳基)、-NH(杂芳基)、-NH(杂环基)、-N(C1-9烷基)2、-N(C3-15环烷基)2、-NHC(O)(C3-15环烷基)、-NHC(O)(C1-8卤代烷基)、-NHC(O)(芳基)、-NHC(O)(杂芳基)、-NHC(O)(杂环基)、-NHC(O)O(C1-9烷基)、-NHC(O)O(C2-6炔基)、-NHC(O)O(C3-15环烷基)、-NHC(O)O(C1-8卤代烷基)、-NHC(O)O(芳基)、-NHC(O)O(杂芳基)、-NHC(O)O(杂环基)、-NHC(O)NH(C1-9烷基)、-S(O)(NH)(C1-9烷基)、S(O)2(C1-9烷基)、-S(O)2(C3-15环烷基)、-S(O)2(C1-8卤代烷基)、-S(O)2(芳基)、-S(O)2(杂芳基)、-S(O)2(杂环基)、-S(O)2NH(C1-9烷基)、-S(O)2N(C1-9烷基)2、-O(C3-15环烷基)、-O(C1-8卤代烷基)、-O(芳基)、-O(杂芳基)、-O(杂环基)或-O(C1-9烷基)。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于吉利德科学公司，未经吉利德科学公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980053817.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
