[发明专利]GLP-1受体激动剂及其用途在审
申请号: | 201980053998.2 | 申请日: | 2019-06-13 |
公开(公告)号: | CN112566637A | 公开(公告)日: | 2021-03-26 |
发明(设计)人: | G·E·阿斯普内斯;S·W·巴格利;E·L·康恩;J·M·库尔托;D·J·埃德蒙兹;M·E·弗拉纳根;二木建太郎;D·A·格里菲斯;K·瓦尔;C·林贝拉基斯;A·M·马蒂奥维茨;D·W·彼得罗夫斯基;R·B·鲁杰里 | 申请(专利权)人: | 辉瑞公司 |
主分类号: | A61K31/4427 | 分类号: | A61K31/4427;A61K31/497;A61K31/506;A61P3/00;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D471/14;A61P25/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | glp 受体 激动剂 及其 用途 | ||
1.式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中A是A1或A2,
并且其中
每个R1独立地是卤素、-CN、-C1-3烷基或-OC1-3烷基,其中所述C1-3烷基和OC1-3烷基的烷基被0至3个F原子取代;
m是0、1、2或3;
X-L是N-CH2、CHCH2或环丙基;
Y是CH或N;
ZA1是CH、CR2或N;
ZA2是CH、CR2或N;
ZA3是CH、CR2或N,条件是ZA2和ZA3不同时是N;并且另外的条件是当X-L是N-CH2时,ZA2和ZA3之一是N;
每个R2独立地是F、Cl或-CN;
每个R3独立地是F、-OH、-CN、-C1-3烷基、-OC1-3烷基或-C3-4环烷基,或2个R3可以一起环化以形成-C3-4螺环烷基,其中在化合价允许的情况下,所述C1-3烷基和OC1-3烷基的烷基、环烷基或螺环烷基可以被0至3个F原子和0至1个-OH取代;
q是0、1或2;
R4是-C1-3烷基、-C0-3亚烷基-C3-6环烷基、-C0-3亚烷基-R5或-C1-3亚烷基-R6,其中在化合价允许的情况下,所述烷基可以被独立地选自0至3个F原子的0至3个取代基以及选自-C0-1亚烷基-CN、-C0-1亚烷基-ORO和-N(RN)2的0至1个取代基取代,并且
其中在化合价允许的情况下,所述亚烷基和环烷基可以独立地被独立地选自0至2个F原子的0至2个取代基以及选自-C0-1亚烷基-CN、-C0-1亚烷基-ORO和-N(RN)2的0至1个取代基取代;
R5是4元至6元杂环烷基,其中在化合价允许的情况下,所述杂环烷基可以被独立地选自下列的0至2个取代基取代:
0至1个氧代(=O),
0至1个-CN,
0至2个F原子,以及
0至2个独立地选自-C1-3烷基和-OC1-3烷基的取代基,其中在化合价允许的情况下,所述C1-3烷基和OC1-3烷基的烷基可以被独立地选自下列的0至3个取代基取代:
0至3个F原子,
0至1个-CN,和
0至1个-ORO;
R6是5元至6元杂芳基,其中在化合价允许的情况下,所述杂芳基可以被独立地选自下列的0至2个取代基取代:
0至2个卤素,
选自-ORO和-N(RN)2的0至1个取代基,以及
0至2个-C1-3烷基,其中在化合价允许的情况下,所述烷基可以被独立地选自下列的0至3个取代基取代:
0至3个F原子,以及
0至1个-ORO;
每个RO独立地是H或-C1-3烷基,其中C1-3烷基可以被0至3个F原子取代;
每个RN独立地是H或-C1-3烷基;
Z1、Z2和Z3各自是-CRZ,或
Z1、Z2和Z3之一是N,并且其他二者是-CRZ;并且
每个RZ独立地是H、F、Cl或-CH3。
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