[发明专利]GLP-1受体激动剂及其用途在审

专利信息
申请号: 201980053998.2 申请日: 2019-06-13
公开(公告)号: CN112566637A 公开(公告)日: 2021-03-26
发明(设计)人: G·E·阿斯普内斯;S·W·巴格利;E·L·康恩;J·M·库尔托;D·J·埃德蒙兹;M·E·弗拉纳根;二木建太郎;D·A·格里菲斯;K·瓦尔;C·林贝拉基斯;A·M·马蒂奥维茨;D·W·彼得罗夫斯基;R·B·鲁杰里 申请(专利权)人: 辉瑞公司
主分类号: A61K31/4427 分类号: A61K31/4427;A61K31/497;A61K31/506;A61P3/00;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D471/14;A61P25/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 刘鸿林;张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: glp 受体 激动剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中A是A1或A2,

并且其中

每个R1独立地是卤素、-CN、-C1-3烷基或-OC1-3烷基,其中所述C1-3烷基和OC1-3烷基的烷基被0至3个F原子取代;

m是0、1、2或3;

X-L是N-CH2、CHCH2或环丙基;

Y是CH或N;

ZA1是CH、CR2或N;

ZA2是CH、CR2或N;

ZA3是CH、CR2或N,条件是ZA2和ZA3不同时是N;并且另外的条件是当X-L是N-CH2时,ZA2和ZA3之一是N;

每个R2独立地是F、Cl或-CN;

每个R3独立地是F、-OH、-CN、-C1-3烷基、-OC1-3烷基或-C3-4环烷基,或2个R3可以一起环化以形成-C3-4螺环烷基,其中在化合价允许的情况下,所述C1-3烷基和OC1-3烷基的烷基、环烷基或螺环烷基可以被0至3个F原子和0至1个-OH取代;

q是0、1或2;

R4是-C1-3烷基、-C0-3亚烷基-C3-6环烷基、-C0-3亚烷基-R5或-C1-3亚烷基-R6,其中在化合价允许的情况下,所述烷基可以被独立地选自0至3个F原子的0至3个取代基以及选自-C0-1亚烷基-CN、-C0-1亚烷基-ORO和-N(RN)2的0至1个取代基取代,并且

其中在化合价允许的情况下,所述亚烷基和环烷基可以独立地被独立地选自0至2个F原子的0至2个取代基以及选自-C0-1亚烷基-CN、-C0-1亚烷基-ORO和-N(RN)2的0至1个取代基取代;

R5是4元至6元杂环烷基,其中在化合价允许的情况下,所述杂环烷基可以被独立地选自下列的0至2个取代基取代:

0至1个氧代(=O),

0至1个-CN,

0至2个F原子,以及

0至2个独立地选自-C1-3烷基和-OC1-3烷基的取代基,其中在化合价允许的情况下,所述C1-3烷基和OC1-3烷基的烷基可以被独立地选自下列的0至3个取代基取代:

0至3个F原子,

0至1个-CN,和

0至1个-ORO

R6是5元至6元杂芳基,其中在化合价允许的情况下,所述杂芳基可以被独立地选自下列的0至2个取代基取代:

0至2个卤素,

选自-ORO和-N(RN)2的0至1个取代基,以及

0至2个-C1-3烷基,其中在化合价允许的情况下,所述烷基可以被独立地选自下列的0至3个取代基取代:

0至3个F原子,以及

0至1个-ORO

每个RO独立地是H或-C1-3烷基,其中C1-3烷基可以被0至3个F原子取代;

每个RN独立地是H或-C1-3烷基;

Z1、Z2和Z3各自是-CRZ,或

Z1、Z2和Z3之一是N,并且其他二者是-CRZ;并且

每个RZ独立地是H、F、Cl或-CH3

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