[发明专利]整合素拮抗剂在审
| 申请号： | 201980054419.6 | 申请日： | 2019-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN112805284A | 公开（公告）日： | 2021-05-14 |
| 发明（设计）人： | 奥韦·彼得森;埃尔克·维尔马森 | 申请（专利权）人： | 奥克斯润有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 李雪;陈万青 |
| 地址： | 比利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 整合 拮抗剂 | ||
1.根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、异构体或它们的混合物，
其中，
R1和R2独立地选自由氢、甲基和乙基组成的组中；并且
Alk是C1-4亚烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1和R2均为甲基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，Alk是C1或C2亚烷基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中，所述化合物选自由以下化合物组成的组中：
5.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据前述权利要求中任一项所述的化合物，以及一种或多种药学上可接受的载体。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，用作药物的用途。
7.根据权利要求6所述的用于所述用途的化合物，用于抑制新血管形成。
8.根据权利要求6所述的用于所述用途的化合物，用于治疗和/或预防癌症。
9.根据权利要求6所述的用于所述用途的化合物，用于治疗和/或预防眼科疾病。
10.根据权利要求9所述的用于所述用途的化合物，其中，所述眼科疾病选自湿性年龄相关性黄斑变性、视网膜脱落、后葡萄膜炎、角膜新血管形成、虹膜新血管形成、糖尿病性黄斑水肿和糖尿病性视网膜病变组成的组中。
11.根据权利要求9或10所述的用于所述用途的化合物，其中，所述治疗和/或预防包括通过玻璃体内注射给药所述化合物。
12.根据权利要求7至10中任一项所述的用于所述用途的化合物，其中，所述抑制、治疗或预防进一步包括给药结合血管内皮生长因子(VEGF)或VEGF受体并抑制血管内皮生长因子(VEGF)或VEGF受体活性的化合物。
13.一种组合，所述组合包括根据权利要求1至4中任一项所述的化合物；和一种结合血管内皮生长因子(VEGF)或VEGF受体并抑制血管内皮生长因子(VEGF)或VEGF受体活性的化合物。
14.根据权利要求13所述的组合，用于权利要求6至11中任一项所限定的用途。
15.一种抑制有需要的受试者的新血管形成的方法，所述方法包括向所述受试者给药权利要求1至4中任一项所述的化合物。
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