[发明专利]用作糖苷酶抑制剂的哌嗪衍生物的琥珀酸盐和富马酸盐酸加成盐

权利要求书

1.琥珀酸或富马酸与通式I化合物的酸加成盐

其中

Y表示H或CH₃，

T表示N或CH，

X表示以下亚砜酰亚胺基团中的一个：

S(O)(NR^3’)CH₃、S(O)(NR^3’)CH₂CH₃、S(O)(NR^3’)CH₂CH₂OH或S(O)(NR^3’)CH₂CH₂OCH₃、NS(O)(R^3’)CH₃、NS(O)(R^3’)CH₂CH₃、NS(O)(R^3’)CH₂CH₂OH或NS(O)(R^3’)CH₂CH₂OCH₃

并且

R^3’表示H或具有1至12个碳原子的直链或支链烷基，其中1至3个CH₂-基团可以被选自SO₂、CO和O的基团替换，并且其中1至5个氢原子可以被F、Cl、Br或I替换，

以及其立体异构体和固体形式。

2.琥珀酸或富马酸与通式I1、I2或I3的化合物的酸加成盐：

其中X、Y和T具有权利要求1中给出的含义，以及其固体形式。

3.琥珀酸或富马酸与通式I1a、I1b、I2a、I2b、I3a或I3b的化合物的酸加成盐：

其中X和Y具有权利要求1中给出的含义，以及其固体形式。

4.根据权利要求1至3所述的酸加成盐，其中X选自

并且其中R^3’具有权利要求1中给出的含义。

5.琥珀酸或富马酸与通式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik或IL的化合物的酸加成盐：

以及其固体形式。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的琥珀酸或富马酸加成盐，通式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、I1a、I1b、I2a、I2b、I3a、I3b、I1、I2或I3的化合物与酸的摩尔比为1比1。

7.固体形式的根据权利要求5的化合物Ia、Ib、Ic、Id之一的单琥珀酸盐，其具有如图1所示的特征性X射线粉末衍射图。

8.固体形式的根据权利要求5的化合物Ia、Ib、Ic、Id之一的单富马酸盐，其具有如图4所示的特征性X射线粉末衍射图。

9.用于制备琥珀酸或富马酸与通式I化合物及其立体异构体的酸加成盐的方法，所述方法包括以下步骤：

a)将所选的通式I化合物和各自的酸悬浮或溶解在合适的溶剂或溶剂混合物中；

b)将步骤a)中获得的混合物加热到约30℃至约所选溶剂或溶剂混合物的沸点的温度，并且使所述混合物冷却至室温；

c)任选地重复步骤b)数次；

d)分离并干燥由此获得的固体。

10.固体口服剂型，其包含权利要求1至8中任一项所述的琥珀酸加成盐或富马酸加成盐。

11.用作药物的权利要求1至8中任一项所述的琥珀酸加成盐或富马酸加成盐。