[发明专利]新型氮杂三环类化合物的盐型、晶型及其用途有效
| 申请号： | 201980055280.7 | 申请日： | 2019-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN112654623B | 公开（公告）日： | 2023-05-23 |
| 发明（设计）人： | 徐晓峰;王家炳;丁列明 | 申请（专利权）人： | 贝达药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/4985;A61P35/00 |
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| 地址： | 311100 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 氮杂三环类 化合物 及其 用途 | ||
1.结构式I所示化合物的盐或盐的晶型：
2.权利要求1所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述盐型选自马来酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、盐酸盐、磷酸盐、L-酒石酸盐、L-苹果酸盐、柠檬酸盐或富马酸盐。
3.权利要求1或2所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述盐型为马来酸盐，所述结构式Ⅰ所示的化合物的马来酸盐为结晶型。
4.权利要求3所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述马来酸盐的结晶型，其X射线粉末衍射图具有衍射角2θ为5.6°±0.2°，8.4°±0.2°，11.2°±0.2°，22.6°±0.2°和28.3°±0.2°的特征峰。
5.权利要求3所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述马来酸盐的结晶型，其X射线粉末衍射图具有衍射角2θ为5.6°±0.2°，8.4°±0.2°，11.2°±0.2°，17.0°±0.2°，19.7±0.2°，22.6°±0.2°，25.4±0.2°，28.3°±0.2°的特征峰。
6.权利要求3所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述马来酸盐的结晶型，其X射线粉末衍射图具有衍射角2θ为5.6°±0.2°，8.4°±0.2°，11.2°±0.2°，17.0°±0.2°，19.7±0.2°，22.6°±0.2°，23.3°±0.2°，25.4±0.2°，28.3°±0.2°的特征峰。
7.权利要求3所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述马来酸盐的结晶型，其X射线粉末衍射图具有衍射角2θ为5.6°±0.2°，8.4°±0.2°，11.2°±0.2°，14.0°±0.2°，17.0°±0.2°，19.7±0.2°，22.6°±0.2°，23.3°±0.2°，25.4±0.2°，28.3°±0.2°的特征峰。
8.权利要求3所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述马来酸盐的结晶型，其X射线粉末衍射图基本上如图1所示。
9.权利要求3所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述马来酸盐的结晶型，其X射线粉末衍射图基本上如图2所示。
10.权利要求1或2所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述盐型为甲磺酸盐，所述结构式Ⅰ所示的化合物的甲磺酸盐为结晶型，其X射线粉末衍射图具有衍射角2θ为4.7°±0.2°，9.4°±0.2°和14.1°±0.2°的特征峰。
11.权利要求10所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述甲磺酸盐的结晶型，其X射线粉末衍射图具有衍射角2θ为4.7°±0.2°，9.4°±0.2°，10.7°±0.2°，12.1°±0.2°，14.1°±0.2°和19.0°±0.2°的特征峰。
12.权利要求10所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述甲磺酸盐的结晶型，其X射线粉末衍射图具有衍射角2θ为4.7°±0.2°，9.4°±0.2°，10.7°±0.2°，12.1°±0.2°，14.1°±0.2°，16.3°±0.2°，16.8°±0.2°和19.0°±0.2°的特征峰。
13.权利要求10所述的盐或盐的晶型，其特征在于，所述甲磺酸盐的结晶型，其X射线粉末衍射图基本上如图12所示。
14.一种药物组合物，其特征在于：含有治疗有效量的权利要求1-13任一项所述的盐型或晶型，和药学上可接受的辅料，辅助剂和/或载体。
15.如权利要求14所述的组合物，其特征在于，所述组合物用于口服给药。
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