[发明专利]经口给药用医药组合物在审

专利信息
申请号: 201980055874.8 申请日: 2019-08-30
公开(公告)号: CN112638390A 公开(公告)日: 2021-04-09
发明(设计)人: 小岛竜;坂井敏郎;东亮太;田中茉里奈 申请(专利权)人: 安斯泰来制药株式会社
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/32;A61K47/38;A61P21/02;A61P25/04;A61P25/08;A61P25/18;A61P25/28;A61P29/02;A61K9/14;A61P43/00
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 常海涛;金小芳
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 药用 医药 组合
【说明书】:

提供在含有6‑(4,4‑二甲基环己基)‑4‑[(1,1‑二氧代‑1λ6‑硫代吗啉‑4‑基)甲基]‑2‑甲基噻吩并[2,3‑d]嘧啶或其药学上可接受的盐的经口给药用医药组合物中显示出迅速的药物溶出性的稳定的经口给药用医药组合物。所述经口给药用医药组合物含有水溶胀性物质,所述水溶胀性物质为β‑葡萄糖缩聚而得的高分子化合物、α‑葡萄糖缩聚而得的高分子化合物、或者具有吡咯烷酮官能团的高分子化合物。

技术领域

本发明涉及包含6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶或其药学上可接受的盐、且显示出迅速的药物溶出性的稳定的经口给药用医药组合物。

具体而言,本发明涉及包含6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶或其药学上可接受的盐、以及水溶胀性物质而成的经口给药用医药组合物。

背景技术

6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶(以下,有时也称为化合物A。另外,“1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基”也称为“1,1-二氧化硫代吗啉-4-基”。)为由以下化学结构式表示的化合物。已经报道了含有化合物A或其药学上可接受的盐的医药组合物作为GABAB正变构调节剂而有效地用于(例如)精神分裂症、伴随精神分裂症而来的认知障碍(CIAS)、认知功能障碍、脆性X综合症、自闭症谱系综合症、痉挛、焦虑症、物质依赖症、疼痛、纤维肌痛症或夏科-马里-图斯病(charcot-marie-tooth disease)等的预防及/或治疗剂(专利文献1)。然而,并没有公开涉及包含化合物A或其药学上可接受的盐、且显示出迅速的药物溶出性的稳定的经口给药用医药组合物。

[化学式1]

(式中,Me表示甲基。)

在将化合物A制成制剂时,基于第十七次修订的日本药典的溶出试验法对化合物A的溶解性进行确认,结果在酸性pH区域与中性pH区域之间存在较大差异。即,化合物A的溶解度在酸性pH区域(第十七次修订的日本药典的溶出试验第1液)中为约41μg/mL,与此相对,在中性pH区域(第十七次修订的日本药典的溶出试验第2液)中为约1.2μg/mL,存在有约30倍的差异。

在将药物制成制剂时,为了表现出所需的药理效果,期望显示出迅速的药物溶出性。此外,从患者的安全性的观点出发,期望制剂在制造过程中及保存过程中是稳定的。即,期望在制剂的制造过程中及保存过程中类似物质的生成受到抑制,并且期望在制剂的保存前后药物溶出性的变化小。这是因为会造成以下问题:若在服用制剂时,药物从制剂中的溶出延迟,则经由消化道粘膜吸收的药物的量减少,从而对有效性或速效性带来影响。

为了提供显示出迅速的药物溶出性的制剂,需要使药物在胃内迅速地溶解。在专利文献2中公开了:在经口给予作为碱性药物的桂利嗪(cinnarizine)时,药物的溶解度会根据个人的胃内pH值的变动而受到影响,因而添加酸性物质而成的医药组合物,并且公开了即使胃内pH发生变化,药物的溶解度也是稳定的。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:国际公开第2015/056771号

专利文献2:日本特开昭58-134033号公报

发明内容

发明要解决的课题

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