[发明专利]用于肽纯化的无痕还原性可裂解接头分子

权利要求书

1.一种式1：X-T_b-V_a-U-Y-Z(1)的化合物，其中，

- X选自式2、2a、3、3a或4的部分，特别是式2、2a、3或3a的部分，更特别是式2或2a的部分，

其中，

-每个R¹和R²彼此独立地选自H或B，其中至少R¹或R²是B，

- R³选自H或B，

- R⁴选自H、C₁-C₁₂-烷基或芳基，其中醛或酮基基团可被酸不稳定的保护基团保护，

- B是酸不稳定的胺保护基团，

- T是直链或支链间隔基，其包括以下部分中的至少一个，特别是1至5个：-C_1-12-烷基-、(-C₂H₄O-)_1-12、-C(＝O)-、-C(＝O)-JR⁹-、-JR⁹-C(＝O)-、-JR⁹-、苯基、5元或6元杂芳基，其中，

J是CH或N，特别是N，

特别地T是选自以下的间隔基

-C₁-C₁₂-烷基-，特别是C_1-6-烷基、更特别是C_1-3-烷基，-R⁵-C(＝O)-，-R⁵-C(＝O)-NR⁹-R⁶-，-R⁵-C(＝O)-NR⁹-，-C(＝O)-NR⁹-R⁶-，-R⁵-NR⁹-C(＝O)-R⁶-，-R⁵-NR⁹-R^5’-NR^9’C(＝O)-R⁶-，-R⁵-C(＝O)-NR⁹-R^5’-NR^9’-C(＝O)-R⁶-，-R⁵-NR⁹-，-R⁵-NR⁹-R⁶-，-R⁵-NR⁹-R^5’-NR^9’-R⁶-，-R⁵-C(＝O)-NR⁹-R^5’-NR^9’-R⁶-，-R⁵-C(＝O)-O-R⁶-，-C(＝O)-O-R⁶-，-R⁵-苯基-R⁶-，-R⁵-苯基-，-苯基-R⁶-，-苯基-，-R⁵-吡咯基，-R⁵-吡唑基，-R⁵-咪唑基，R⁵-哌嗪基-，-R⁵-吡啶基，-R⁵-嘧啶基，-R⁵-吡嗪基，-R⁵-哒嗪基，-R⁵-吡咯基-R⁶-，-R⁵-吡唑基-R⁶-，-R⁵-咪唑基-R⁶-，-R⁵-哌嗪基-R⁶-，-R⁵-吡啶基-R⁶-，-R⁵-嘧啶基-R⁶-，-R⁵-吡嗪基-R⁶-，-R⁵-哒嗪基-R⁶-，吡咯基-R⁶-，吡唑基-R⁶-，咪唑基-R⁶-哌嗪基-R⁶-，吡啶基-R⁶-，嘧啶基-R⁶-，吡嗪基-R⁶-，哒嗪基-R⁶-，吡咯基，吡唑基，咪唑基，哌嗪基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基和哒嗪基，其中，

R⁵、R^5’和R⁶彼此独立地选自C₁-C₁₂-烷基或(-C₂H₄O-)_1-12，特别是C₁-C₆烷基，特别是C₁-C₃烷基，并且其中，

R⁹和R^9’彼此独立地选自H、C_1-4-烷基、-C_1-6-烷基-NH₂、-C_1-6-烷基-NHB、-C_1-6-烷基-NB₂、-R¹⁵、-C_1-6-烷基-R¹⁵、-C_1-6-烷基-NH-R¹⁵，特别地选自H和C_1-2-烷基，更特别地R⁹是H，其中，

B是独立选择的酸不稳定的胺保护基团，

R¹⁵是能与醛部分反应的封闭剂，特别地R¹⁵选自半胱氨酰基、苏氨酰基、2-巯基乙醇、半胱胺、乙二硫醇、羟胺、O-甲基羟胺、N-甲基羟胺、二硫苏糖醇、肼，特别是半胱氨酰基和N-甲基羟胺，更特别是半胱氨酰基，其中，

所述封闭剂的胺和/或硫醇部分可被独立选择的酸不稳定的胺保护基团B，特别是Boc，和/或酸不稳定的硫醇保护基团，特别是三苯甲基保护，

- b是0或1，特别是1，

- V是吸电子部分，其选自-NR¹¹-C(＝O)-、-C(＝O)-NR¹¹-、-S(＝O)-、-NR¹²-(CH₂)_p-、-哌嗪基-(CH₂)_p-、-吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、-C(＝O)-、-C(＝O)-O-，特别是-NR¹¹-C(＝O)-、-C(＝O)-NR¹¹-、-S(＝O)-、-NR¹²-(CH₂)_p-、-哌嗪基-(CH₂)_p-、-吡啶基-、嘧啶基，更特别地选自-NH-C(＝O)-、-C(＝O)-NH-、-N-(CH₃)-、-哌嗪基-(CH₂)_p-、-吡啶基-、嘧啶基，其中，

R¹¹选自H和C_1-4-烷基，特别地选自H和C_1-2-烷基，更特别地R¹¹是H，

R¹²选自H和C_1-4-烷基，特别地选自H和C_1-2-烷基，更特别地R¹²是甲基，

p是0、1或2，特别是0或1，

- a是0或1，其中a和b之和是1或2，

- U是苯基或五元或六元杂芳基部分，特别是苯基或六元杂芳基部分，更特别是苯基，其结合至部分V、W_q和E_n中的至少一个并且可以任选地被C_1-6-烷基，特别是C_1-3-烷基取代，其中，

V如上所述定义，

W选自-N₃、-NO₂、-S(＝O)-R⁸、-S-S-R⁸、-O-CH₂-N₃、-O-C(＝O)-O-CH₂-N₃、-N＝N-苯基、-N＝N-R⁸、特别是-N₃、-N＝N-R⁸、-O-CH₂-N₃、-S-S-R⁸，其中，

R⁸是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、-C₁-C₆-烷基或-(CH₂)_p-NMe₂，特别是吡啶基或-C₁-C₆-烷基，其中p是1、2、3或4，

E在酸性条件下是吸电子基团，

n是0和4之间的整数，特别是0和2之间的整数，更特别是0或1，并且q是0和4之间的整数，特别是0和2之间的整数，更特别是0和1，其中n和q之和等于或小于4，并且其中，

在U是苯基部分且Y是-(CH₂)_m-O-C(＝O)-的情况下，在酸性条件下V、W、E的哈米特常数之和大于0.45，并且其中，

W相对于Y在邻位或对位，

- Y是-(CH₂)_m-C(＝O)-或-(CH₂)_m-O-C(＝O)-，其中m是1、2或3，特别是1或2，更特别是1，

- Z是吸电子离去基团。