[发明专利]制造哌仑他韦活性药物物质的方法在审
| 申请号： | 201980056643.9 | 申请日： | 2019-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN112638368A | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | M·希利尔;C·吉瓦拉;R·哈斯廷斯 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司 |
| 主分类号： | A61K31/04 | 分类号： | A61K31/04;A61K31/4178;A61P31/14;C07C205/11;C07D403/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;李唐 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制造 活性 药物 物质 方法 | ||
1.一种式(IIa)化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(IIa)化合物呈固体形式。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(IIa)化合物呈结晶形式。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷与化合物(II)，
的比率是约1:1。
5.根据权利要求3所述的化合物，当在约25℃下用Cu-Kα1辐射以测量时，其X射线粉末衍射图在11.2、11.9、14.7、16.3、17.7、19.4、19.9、22.7、25.0、27.0°2θ±0.2处包含峰。
6.一种制备(1S,4S)-1,4-双(4-氯-2-氟-5-硝基苯基)丁烷-1,4-二醇(I)的方法，所述方法包含：
分离化合物(IIa)，
与化合物(I)，
7.根据权利要求6所述的方法，进一步包含：
提供化合物(I)和(II)的混合物，
向所述混合物中加入1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷；以及
形成化合物(IIa)。
8.根据权利要求7所述的方法，进一步包含沉淀化合物(IIa)。
9.根据权利要求8所述的方法，进一步包含从包含化合物(I)的滤液中分离固体化合物(IIa)。
10.根据权利要求7所述的方法，进一步包含还原化合物(III)：
从而形成化合物(I)和(II)的混合物。
11.根据权利要求10所述的方法，进一步包含氧化化合物(IIa)以形成化合物(III)，
12.一种制备呈基本上纯形式的哌仑他韦的方法，包含
分离化合物(IIa)，
与化合物(I)
13.根据权利要求12所述的方法，进一步包含：
提供化合物(I)和(II)的混合物，
向所述混合物中加入1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷；以及
形成化合物(IIa)。
14.根据权利要求13所述的方法，进一步包含沉淀化合物(IIa)。
15.根据权利要求14所述的方法，进一步包含从包含化合物(I)的滤液中分离固体化合物(IIa)。
16.根据权利要求15所述的方法，进一步包含：
氧化化合物(IIa)以形成化合物(III)。
17.根据权利要求16所述的方法，进一步包含：
将化合物(I)转化为哌仑他韦。
18.一种组合物，包含哌仑他韦；和
杂质；其中所述组合物包含至少97重量％的哌仑他韦和不超过3重量％的杂质；其中所述组合物通过包含以下的方法制备：
分离化合物(IIa)，
与化合物(I)
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