[发明专利]用于对神经炎症中的巨噬细胞集落刺激因子1受体(CSF1R)进行成像的正电子发射断层成像术(PET)放射性示踪剂

权利要求书

1.一种成像剂，所述成像剂用于对患有或怀疑患有一种或更多种神经炎性或神经退行性疾病或状况的受试者中的巨噬细胞集落刺激因子受体(CSF1R)进行成像，所述成像剂包括式(I)的化合物：

其中：

X、Y和Z各自独立地选自由-N-和-CR₅-组成的组，其中R₅选自由H、被取代的或未被取代的C₁-C₈烃基或R*组成的组，其中R*是包含适合于正电子发射断层成像术(PET)成像的放射性同位素的部分或所述放射性同位素本身；

R₁选自由以下组成的组：被取代的或未被取代的杂烃基、被取代的或未被取代的杂芳基、C₁-C₈烃氧基、C₁-C₈烃基氨基、C₁-C₈二烃基氨基、-N(C₁-C₈烃基)(SO₂)(C₁-C₈烃基)，其中R₁任选地能够被R*取代，或者R₁能够是适合于PET成像的放射性同位素；

R₂是被取代的或未被取代的杂烃基，其中R₂任选地能够被R*取代；

R₃是被取代的或未被取代的杂芳基，其中R₃任选地能够被R*取代；并且

R₄选自由以下组成的组：H、被取代的或未被取代的C₁-C₈烃基、C₁-C₈烃氧基、环烃基、环杂烃基、芳基和杂芳基；或

其药学上可接受的盐；

其中R₁、R₂、R₃或R₅中的至少一个被R*取代，或者是适合于PET成像的放射性同位素。

2.根据权利要求1所述的成像剂，其中R₁选自由以下组成的组：被取代的或未被取代的哌嗪基、被取代的或未被取代的吗啉基、1,1-二氧-硫代吗啉基、被取代的或未被取代的吡唑基、被取代的或未被取代的咪唑基、C₁-C₈烃氧基、C₁-C₈烃基氨基、C₁-C₈二烃基氨基、-N(C₁-C₈烃基)(SO₂)(C₁-C₈烃基)，其中R₁任选地能够被R*取代，或者R₁能够是适合于PET成像的放射性同位素。

3.根据权利要求1所述的成像剂，其中R₂选自由被取代的或未被取代的哌啶基和被取代的或未被取代的吗啉基组成的组，其中R₂任选地能够被R*取代。

4.根据权利要求1所述的成像剂，其中R₃选自由被取代的或未被取代的吡咯基和被取代的或未被取代的呋喃基组成的组，其中R₃任选地能够被R*取代。