[发明专利]细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂在审
| 申请号： | 201980057125.9 | 申请日： | 2019-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN112638373A | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 陶菲克·卡努尼;李·D·阿诺德;史蒂芬·W·卡尔多;埃里克·A·墨菲;约翰·泰霍纳斯 | 申请（专利权）人： | 金耐特生物制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/22 | 分类号： | A61K31/22;A61K31/4402;C07D213/04;C07D213/36 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 韦昌金;武晶晶 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 细胞周期 蛋白 依赖性 激酶 抑制剂 | ||
1.一种化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其具有式(I)的结构：
其中，
E选自键、-SO2-、-C(O)-、–CH2-、-CH(R4)-或-C(R4)2-；
G选自具有以下结构的基团：
其中，
L为O、NH、N(任选取代的C1-C4烷基)或-NH-CH2-*，其中*表示与苯基环的连接点；
t为0、1或2；
u为1或2；
p为0、1或2；
r为0、1或2；
R1选自氢、任选取代的C1-C4烷基或任选取代的杂环基烷基；
R2选自氢或任选取代的C1-C4烷基；
R3选自氢、-CN或任选取代的C1-C4烷基；
每个R4独立地选自任选取代的C1-C4烷基或任选取代的杂环基烷基；
R5为任选取代的C1-C4烷基或任选取代的杂环基烷基；
每个R11独立地为氢、卤素、任选取代的C1-C6烷基、-OH、任选取代的C1-C4烷氧基，或者同一碳原子上的两个R11基团形成氧代；
R12为氢或任选取代的C1-C4烷基；
q为0、1、2或3；n为0、1、2或3；m为0、1、2或3；
每个X独立地为卤素、任选取代的C1-C4烷基、任选取代的C1-C4烷氧基、任选取代的氨基烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；
Y为选自以下的基团：
其中，
R15选自氢、卤素、-CN、任选取代的烷基、任选取代的氟烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的环烷基-O-、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳烷基氧基、任选取代的杂芳基氧基、任选取代的杂芳烷基氧基、-OR22、-N(R22)2、-SO2R21、-N(R22)SO2R21、-SO2N(R22)2、–N(R22)SO2N(R22)2、-CON(R22)2、-N(R22)CO2R21、-N(R22)CON(R22)2、-N(R22)COR21、-OC(O)N(R22)2、-OSO2N(R22)2或-N(R22)SO3R21；
R16选自氢、卤素、-CN、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的氟烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的环烷基-O-、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳烷基氧基、任选取代的杂芳基氧基、任选取代的杂芳烷基氧基、-OR22、-N(R22)2、-SO2R21、-N(R22)SO2R21、-SO2N(R22)2、–N(R22)SO2N(R22)2、-CON(R22)2、-N(R22)CO2R21、-N(R22)CON(R22)2、-N(R22)COR21、-OC(O)N(R22)2、-OSO2N(R22)2或-N(R22)SO3R21；
R17选自氢、卤素、-CN、任选取代的烷基、任选取代的氟烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的环烷基-O-、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳烷基氧基、任选取代的杂芳基氧基、任选取代的杂芳烷基氧基、-OR22、-N(R22)2、-SO2R21、-N(R22)SO2R21、-SO2N(R22)2、–N(R22)SO2N(R22)2、-CON(R22)2、-N(R22)CO2R21、-N(R22)CON(R22)2、-N(R22)COR21、-OC(O)N(R22)2、-OSO2N(R22)2或-N(R22)SO3R21；
R18选自氢、卤素、-CN、任选取代的烷基、任选取代的氟烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的环烷基-O-、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳烷基氧基、任选取代的杂芳基氧基、任选取代的杂芳烷基氧基、-OR22、-N(R22)2、-SO2R21、-N(R22)SO2R21、-SO2N(R22)2、–N(R22)SO2N(R22)2、-CON(R22)2、-N(R22)CO2R21、-N(R22)CON(R22)2、-N(R22)COR21、-OC(O)N(R22)2、-OSO2N(R22)2或-N(R22)SO3R21；
每个R21独立地选自烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；且
每个R22独立地选自氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基。
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