[发明专利]用于骨骼肌调节的RAF-1激酶抑制剂化合物、其方法和用途

权利要求书

1.式(I)的化合物或者其异构体或盐，所述式(I)的化合物或者其异构体或盐用于维持或增加个体的骨骼肌功能和/或质量，并且/或者实质上预防或减少个体的肌肉萎缩，所述化合物由式(I)表示：

其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地为H；OH；OMe；O-烷基；SH；S-Me；S-烷基；卤素；伯醇、仲醇或叔醇、酮、醛；羧酸；伯胺、仲胺或叔胺；伯酰胺或仲酰胺；氰基；烷基氰化物；硝基；磺酸酯；硫酸酯；直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10烯基；直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10炔基。

2.根据权利要求1所述的化合物或者其异构体或盐，所述化合物或者其异构体或盐用于维持或增加个体的骨骼肌功能和/或质量，并且/或者实质上预防或减少个体的肌肉萎缩，所述化合物由式(III)表示：

其中R2、R3、R4和R7各自独立地为H；OH；OMe；O-烷基；SH；S-Me；S-烷基；卤素；伯醇、仲醇或叔醇、酮、醛；羧酸；伯胺、仲胺或叔胺；伯酰胺或仲酰胺；氰基；烷基氰化物；硝基；磺酸酯；硫酸酯；直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10烯基；直链的、任选地被取代的和/或任选地支链的C2至C10炔基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中所述化合物为3-(3，5-二溴-4-羟基-亚苄基)-5-碘-1，3-二氢-吲哚-2-酮

或者其异构体或盐。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，所述化合物通过调节肌肉干细胞功能来维持或增加个体的肌肉功能和/或质量，并且/或者实质上预防或减少个体的肌肉萎缩。

5.包含根据权利要求1至4中任一项所述的化合物的组合物，所述组合物用于维持或增加个体的肌肉功能和/或质量，并且/或者实质上预防或减少个体的肌肉萎缩。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物或者其可药用盐，所述药物组合物或者其可药用盐用于维持或增加个体的肌肉功能和/或质量，并且/或者实质上预防或减少个体的肌肉萎缩。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物用于预防或治疗恶病质或恶病质前期；肌肉减少症、肌病、营养不良和/或肌肉损伤或手术后的恢复。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中恶病质与选自癌症、慢性心力衰竭、肾衰竭、慢性阻塞性肺疾病、AIDS、自身免疫性障碍、慢性炎性障碍、肝硬化、厌食症、慢性胰腺炎、代谢性酸中毒和/或神经退行性疾病的疾病相关。

9.根据权利要求7或8所述的药物组合物，其中恶病质或恶病质前期与癌症相关。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中恶病质的治疗与选自胰腺癌、食道癌、胃癌、肠癌、肺癌和/或肝癌的癌症相关。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的药物组合物或者其可药用盐，所述药物组合物或者其可药用盐用于单独施用或与治疗性抗癌化合物或组合物一起施用。

12.治疗恶病质或恶病质前期的方法，所述方法包括向人类或动物个体施用有效量的根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或根据权利要求5至11中任一项所述的组合物或者其异构体或可药用盐。

13.根据权利要求12所述的治疗恶病质或恶病质前期的方法，其中恶病质或恶病质前期与选自癌症、慢性心力衰竭、肾衰竭、慢性阻塞性肺疾病、AIDS、自身免疫性障碍、慢性炎性障碍、肝硬化、厌食症、慢性胰腺炎、代谢性酸中毒和/或神经退行性疾病的疾病相关。