[发明专利]取代的四氢环戊二烯并[c]吡咯、取代的二氢吡咯嗪、其类似物和其使用方法在审
| 申请号： | 201980057464.7 | 申请日： | 2019-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN112638376A | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | A·G·科尔;S·库尔根 | 申请（专利权）人： | 爱彼特生物制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/40 | 分类号： | A61K31/40;A61K31/403;C07D209/00;C07D209/02 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 张全信 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 四氢环戊二烯 吡咯 类似物 使用方法 | ||
1.一种式(I)或(II)的化合物或其盐、溶剂化物、前药、立体异构体、互变异构体或同位素标记的衍生物，或其任何混合物：
其中独立地在(I)或(II)中：
-X1-X2-选自-CH2CH2-*、-CH2CH(CH3)-*、-CH2C(CH3)2-*、-CH(CH3)CH2-*、-C(CH3)2CH2-*、-CH(CH3)CH(CH3)-*、-C(CH3)2CH(CH3)-*和-CH(CH3)C(CH3)2-*，其中标记为“*”的单键与X3形成；
-X3-选自键、-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-、-CH2CH2-、*-CH2CH(CH3)-、*-CH2C(CH3)2-、*-CH(CH3)CH2-、*-C(CH3)2CH2-、-CH(CH3)CH(CH3)-、*-C(CH3)2CH(CH3)-*和*-CH(CH3)C(CH3)2-，其中标记为“*”的单键与X1-X2-形成；
R1选自任选地取代的苯基、任选地取代的苄基、任选地取代的杂芳基和-(CH2)(任选地取代的杂芳基)；
R2选自H、-OH、-OR6、-NH2、-NHR6、-NR6R6a、-OC(＝O)OR6、-OC(＝O)N(R4)R6、-N(R3)C(＝O)OR6、-NR7C(＝O)N(R6)(R7)、-N(R4)C(＝O)R6和-NR4S(＝O)1-2R6；
R3是H或C1-C6烷基；
或者，R2和R3结合以形成＝O；
R4的每次出现独立地选自H和C1-C6烷基；
R5选自H和C1-C6烷基；
R6的每次出现独立地选自任选地取代的C1-C6烷基、任选地取代的C1-C6烯基、任选地取代的C1-C6炔基、任选地取代的C3-C8环烷基、任选地取代的苯基和任选地取代的杂芳基；
R6a的每次出现独立地选自H、任选地取代的C1-C6烷基、任选地取代的C3-C8环烷基、任选地取代的苯基和任选地取代的杂芳基；
R7的每次出现独立地选自H和任选地取代的C1-C6烷基；
或者，如果R6和R7键合到同一个N原子，则R6和R7任选地与键合到二者的N原子结合以形成任选地取代的3-7元杂环；
R8选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基和任选地取代的苯基；和
R9选自H和C1-C6烷基。
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