[发明专利]作为JAK抑制剂的5至7元杂环酰胺有效

专利信息
申请号: 201980057601.7 申请日: 2019-09-03
公开(公告)号: CN112703037B 公开(公告)日: 2023-10-20
发明(设计)人: 丹尼尔·D·朗;C·史密斯;C·汤普森 申请(专利权)人: 施万生物制药研发IP有限责任公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/496;A61K31/4995;A61K31/551;A61K31/437;A61P11/00
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 蒋林清
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 jak 抑制剂 元杂环酰胺
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,

其中:

A为含有两个氮原子的6至7元单环杂环,其中A通过氮原子连接至(I)中的羰基,A经1至3个R2基团取代且任选地两个R2基团与A一起形成-(CH2)-桥接环;或

A为吡咯烷基,其中所述吡咯烷基通过氮原子连接至(I)中的羰基且其中所述吡咯烷基经NR3R4取代;

R1为C1-3烷基;

各R2独立地为任选地经-OH取代的C1-3烷基;

R3为C1-3烷基;

且R4为C1-3烷基;

或其医药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物或其医药学上可接受的盐,所述化合物具有式(I'):

3.根据权利要求1或2中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐,其中R1选自由以下组成的群组:甲基、丙基和异丙基。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐,其中A选自由以下组成的群组:哌嗪基、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基和1,4-二氮杂环庚基,其中的每一者经1或2个R2基团取代,其中各R2独立地为任选地经-OH取代的C1-3烷基,或A为经NR3R4取代的吡咯烷基,其中R3为C1-3烷基且R4为C1-3烷基。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐,其中A选自由以下组成的群组:

其中R2为任选地经-OH取代的C1-3烷基,R3为C1-3烷基且R4为C1-3烷基。

6.一种下式的化合物,

或其医药学上可接受的盐。

7.一种下式的化合物,

或其医药学上可接受的盐。

8.一种下式的化合物,

或其医药学上可接受的盐。

9.一种下式的化合物,

或其医药学上可接受的盐。

10.一种下式的化合物,

或其医药学上可接受的盐。

11.一种下式的化合物,

或其医药学上可接受的盐。

12.一种医药组合物,其包含根据权利要求1至11中任一权利要求所述的化合物和医药学上可接受的载剂。

13.根据权利要求1至11中任一权利要求所述的化合物,其用于治疗哺乳动物中的呼吸道疾病。

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