[发明专利]植物抗氧化剂在审

专利信息
申请号: 201980057796.5 申请日: 2019-09-04
公开(公告)号: CN112654360A 公开(公告)日: 2021-04-13
发明(设计)人: 贾廷德·拉纳;凯莉·米切尔 申请(专利权)人: 伊诺弗斯公司
主分类号: A61K36/45 分类号: A61K36/45;A61P39/06
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 金海霞;刘慧
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 植物 抗氧化剂
【说明书】:

一种表现出抗氧化活性的植物提取物,其中所述植物提取物至少是来自于越橘属(Vaccinium)植物的叶的提取物。

与相关申请的交叉引用

本申请要求2018年9月7日提交的美国专利申请号62/728,113的利益,所述申请的公开内容整体通过引用并入本文。

技术领域

本发明总的来说涉及氧化诱导的DNA损伤的抑制剂,并且更具体来说涉及氧化诱导的DNA损伤的植物抑制剂即蔓越橘(蔓越橘(Vaccinium macrocarpon))叶,和此类基于植物的抑制剂作为抗氧化剂的用途。

背景技术

氧是高反应性原子,能够变成被称为“自由基”的潜在损伤性分子的一部分。通常被称为活性氧(“ROS”)的自由基在它们的最外层轨道中含有一个或多个未配对电子。活性氧的常见实例包括过氧自由基(ROO·)、超氧化物阴离子(O2·)、活性羟基(OH·)和过氧化氢(H2O2)自由基。这些自由基在活生物体中在代谢期间自发产生。由于自由基非常不稳定,它们与其附近的其他分子(例如蛋白质、脂类或DNA)反应,通过从那些分子获取电子而获得稳定性,从而引起细胞损伤并引发自由基生成的链反应。

自由基生成与细胞抗氧化剂之间的失衡可以引起氧化胁迫。当氧分子分裂成被称为自由基的带有未配对电子的单原子时,发生氧化胁迫。由于电子偏好成对出现,因此这些自由基会清理身体以寻找与其配对的其他电子,在此期间对细胞、蛋白质和DNA造成损伤。术语氧化胁迫被用于描述当自由基生成与抗氧化防御之间的关键平衡不利时引起的氧化损伤的状况。

作为自由基产生与抗氧化防御之间失衡的结果而产生的氧化胁迫,与对包括脂类、蛋白质和核酸在内的广范围分子物质的损伤相关。过量的氧化胁迫可以导致脂类和蛋白质的氧化,这伴有它们的结构和功能的改变。在因外伤、感染、热损伤、高氧、毒素和过度运动而受损的组织中,可能发生短期氧化胁迫。这些受损组织产生增加的自由基生成酶类(例如黄嘌呤氧化酶、脂氧合酶、环氧合酶),吞噬细胞的活化,游离铁、铜离子的释放或氧化磷酸化的电子传递链的破坏,产生过量的ROS。氧化胁迫与几种变性疾病的病因有关,例如中风、帕金森氏病、阿兹海默氏病、类风湿性关节炎、糖尿病、消化性溃疡、基因突变和癌症、心脏和血液障碍以及炎性疾病。现在认为氧化胁迫对所有炎性疾病(关节炎、血管炎、肾小球肾炎、红斑狼疮、成人呼吸系统疾病综合征)、缺血性疾病(心脏病、中风、肠道局部缺血)、血色素沉着症、获得性免疫缺陷综合症、肺气肿、器官移植、胃溃疡、高血压和先兆子痫、神经障碍(阿茨海默氏病、帕金森氏病、肌营养不良症)、酗酒、与吸烟相关的疾病和许多其他疾病均具有显著贡献。

抗氧化剂能够在自由基攻击细胞之前使它们稳定或失活。使用外部来源的抗氧化剂可以帮助应对氧化胁迫。这些抗氧化剂包括合成抗氧化剂例如丁基化羟基甲苯和丁基化羟基茴香醚;然而,最近已报道这些合成抗氧化剂对人类健康有害。因此,近年来已加强对具有抗氧化活性的有效、无毒的天然化合物的搜寻。

抗氧化剂是还原剂,其实例包括营养物来源的抗氧化剂例如抗坏血酸(维生素C)、生育酚和生育三烯酚(维生素E)、类胡萝卜素和多酚,抗氧化酶类例如超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶和谷胱甘肽还原酶,金属结合蛋白例如铁蛋白、乳铁蛋白、白蛋白和血浆铜蓝蛋白,以及痕量金属(例如锌和钼)。这些抗氧化剂可以通过向自由基提供电子来清除活性氧并抑制链反应。由膳食抗氧化剂支持的抗氧化防御系统可保护身体免受自由基的侵害。然而,在氧化胁迫期间,抗氧化剂不足以维持体内稳态。在此类情况下,抗氧化剂可以作为补充剂提供,其食用可以显著降低与自由基相关的疾病的风险。

植物药在大多数这些疾病的管理中发挥重要作用,并且植物是天然抗氧化剂的潜在来源。研究显示,食用在茶、水果和蔬菜中存在的多酚类化合物与这些疾病的低风险有关。因此,对于含有抗氧化剂的植物和作为潜在治疗剂的促进健康的植物成分的研究兴趣日益增长。药用植物为在长期暴露时可能有毒的化学抗氧化剂提供了一种安全、成本效益高的生态替代品。

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