[发明专利]含铁组合物及其用途

说明书

组合物，其包含C8‑C24脂肪酸的铁盐、甘油单酯和/或甘油二酯的柠檬酸酯或甘油单酯和/或甘油二酯的柠檬酸酯的混合物和任选的脂肪酸或脂肪酸的混合物，以及制备这样的组合物的方法。所述组合物可用作用于治疗和预防缺铁的药物、膳食补充剂和食品添加剂。

技术领域

本发明涉及含铁组合物及其用途，例如在疗法中，特别是在治疗或预防缺铁和缺铁性贫血中的用途。更特别地，本发明涉及适用于口服用于治疗或预防缺铁的含铁组合物。

背景技术

铁(Fe)是存在于动物体内所有细胞中的元素，具有若干重要功能，例如氧的运输、电子运输和DNA的合成。

在生理学上，铁通过主要经由粪便和尿液的排泄以及通过例如失血(例如在行经的育龄妇女中)从身体中损失。不充分摄取铁以补偿铁从身体的损失将导致发展缺铁，如果不加以校正，将首先导致所谓的潜伏缺铁(LID)，随后是缺铁性红细胞生成(IDE)，并且最后是缺铁性贫血。

除了铁的生理损失之外，由于血液的过度损失和/或铁吸收困难，各种病理状况与缺铁和缺铁性贫血相关。胃肠损失的原因可以是疾病(如炎性肠病、恶性肿瘤或胃溃疡)中的胃肠出血。由于在乳糜泻、克罗恩病或胃手术后可能发生的铁吸收困难，可能发生铁吸收不良。

缺铁性贫血的一些症状是全身虚弱、头晕、极度疲劳、心跳快、比正常皮肤更苍白、胸痛、头痛等。如果贫血不治疗，则可能发生与心脏有关的另外的并发症，例如心力衰竭和随后的心脏扩大以补偿缺氧。在儿童和婴儿中，缺铁可以引起生长迟缓和不可逆的认知障碍。

妊娠期间的缺铁增加妊娠并发症的风险，包括早产和胎盘功能不全的风险增加。缺铁的孕妇的胎儿在以后的生命中具有增加的宫内死亡风险以及增加的精神分裂症风险。

比其它人群更经常遭受铁缺乏的人群包括育龄妇女和孕妇、厌食者、老年人、素食者和献血者。此外，缺铁通常与各种病症和病况有关，例如炎性肠病、癌症(例如胃肠系统的癌症)、慢性肾病、子宫大量出血和产后。在许多发展中国家，缺铁也可能来自各种寄生虫感染，例如疟疾或蠕虫感染。

缺铁(包括缺铁性贫血)的治疗通常涉及增加铁摄取，通常通过使用含铁药物，通过肠胃外或肠内，例如口服给药。铁制剂的最常见形式是液体或固体形式的口服制剂(例如片剂和胶囊)。最常见的铁药物是用于口服给药的片剂，例如含有铁盐(如硫酸铁)。然而，许多口服铁药物受到副作用的限制，例如恶心、便秘或腹泻，这可能导致患者依从性低。另外，铁摄取通常非常低；通常，吸收所给予的铁的小于10%并且有时低至1%，这可能导致血液中铁水平的不可接受的缓慢增加速率，特别是在其中希望快速增加的情况下，例如在严重贫血的情况下。在存在炎症时，低吸收率是特别常见的，这引起铁调节蛋白铁调素(hepcidin)抑制肠中铁的摄取。

在反应慢和/或耐受性差的情况下，可能必须肠胃外给予铁，例如通过静脉内注射或输注。这样的给药虽然通常能有效地对抗缺铁，但由于其价格较高，需要医务人员给予铁，以及由于通常与给药方式关联的经历的不适而受到阻碍。它还需要患者去医院单位接受治疗，这可能是耗时的并且导致缺勤。

因此，仍然存在对另外的含铁制剂的医学需要，优选地具有减少的副作用和在体内的高摄取，而与炎症的存在无关，并且其可以优选口服给药。

发明内容

第一方面是组合物，其包含(i) C8-C24脂肪酸盐的Fe盐；和(ii)甘油单酯和/或甘油二酯的柠檬酸酯或甘油单酯和/或甘油二酯的柠檬酸酯的混合物。

在一些实施方案中，提供了组合物，其包含(i) C8-C24脂肪酸盐的Fe盐；(ii)甘油单酯和/或甘油二酯的柠檬酸酯或甘油单酯和/或甘油二酯的柠檬酸酯的混合物；和(iii)C8-C24脂肪酸或其盐。

另一方面是如本文所公开的组合物，其用于疗法，例如用于治疗缺铁或与缺铁相关的病症。

另一方面是如本文所公开的组合物，其用于预防缺铁或与缺铁相关的病症。