[发明专利]苯氧基-吡啶基-嘧啶化合物及使用方法

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

或其药用盐，其中：

R⁰为氢或氟；

R¹为C_3-12环烷基、3元至14元杂环基、5元至14元杂芳基、-(C_1-6亚烷基)-(C₃-C₁₂环烷基)、或-(C_1-6亚烷基)-(3元至14元杂环基)、-(C_1-6亚烷基)-OR^1c、或-(C_1-6亚烷基)-NR^1aR^1b；其中R¹的所述C_3-12环烷基、3元至14元杂环基、5元至14元杂芳基和C_1-6亚烷基独立地任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立地选自R¹⁰的取代基取代；

每个R^1a、R^1b和R^1c独立地为氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至14元杂芳基或3元至12元杂环基；其中R^1a和R^1b的所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至14元杂芳基和3元至12元杂环基任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立地选自R¹⁰的取代基取代；

R^2A和R^2B独立地为氢、卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、-O(C_1-6烷基)或-O(C_1-6卤代烷基)；

R³为氢、卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、-O(C_1-6烷基)或-O(C_1-6卤代烷基)；

R⁴和R⁵独立地为氢、卤素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-12环烷基、C_6-20芳基、3元至14元杂环基、5元至14元杂芳基、-OR^7A、-NR^8AR^8B、-NR⁸C(O)R⁷、-NR⁸C(O)OR^7A、-NR⁸C(O)NR^8AR^8B、-NR⁸SO₂R⁹、-NR⁸SO₂NR^8AR^8B、-NR⁸S(O)(＝NR^8C)R⁹、-C(O)N(R⁸)SO₂R⁹、-C(O)NR^8AR^8B、-C(O)R⁷、-C(O)OR^7A、-SO₂R⁹、-NR⁸S(O)(＝NR^8C)R⁹或-SO₂NR^8AR^8B，其中R⁴和R⁵的所述C_1-6烷基、C_3-12环烷基、C_6-20芳基、3元至14元杂环基和5元至14元杂芳基任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立地选自R¹⁰的取代基取代；

n为0、1、2或3；

每个R⁶独立地为卤素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、-O(C_1-6烷基)、-O(C_1-6卤代烷基)、-SO₂(C_1-6烷基)或-SO₂(C_1-6卤代烷基)；

每个R⁷独立地为氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、5元至14元杂芳基或3元至12元杂环基；其中R⁷和R^7A的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、5元至14元杂芳基和3元至12元杂环基任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立地选自R¹⁰的取代基取代；

每个R^7A独立地为氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至14元杂芳基或3元至12元杂环基；其中R⁷和R^7A的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至14元杂芳基和3元至12元杂环基任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立地选自R¹⁰的取代基取代；

每个R⁸独立地为氢或C₁-C₆烷基；

每个R^8A独立地为氢或C₁-C₆烷基；

每个R^8B独立地为氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基或3元至12元杂环基；其中R^8B的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基和3元至12元杂环基任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立地选自R¹⁰的取代基取代；

每个R^8C独立地为氢或C₁-C₆烷基；

每个R⁹独立地为C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至14元杂芳基和3元至12元杂环基；其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至14元杂芳基和3元至12元杂环基任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立地选自R¹⁰的取代基取代；

每个R¹⁰独立地为氧代、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基、3元至12元杂环基、卤素、氰基、-C(O)R^a、-C(O)OR^b、-C(O)NR^cR^d、-OR^b、-OC(O)R^a、-OC(O)NR^cR^d、-SR^b、-S(O)R^e、-S(O)₂R^e、-S(O)(＝NH)R^e、-S(O)₂NR^cR^d、-NR^cR^d、-N(R^f)C(O)R^a、-N(R^f)C(O)OR^b、-N(R^f)C(O)NR^cR^d、-N(R^f)S(O)₂R^e、-N(R^f)S(O)₂NR^cR^d、-P(O)R^gR^h或-SiRⁱR^jR^k；其中R¹⁰的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_6-14芳基、5元至14元杂芳基和3元至14元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹¹的取代基取代；

每个R^a独立地为氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基或3元至12元杂环基；其中R^a的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至12元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹¹的取代基取代；

每个R^b独立地为氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基或3元至12元杂环基；其中R^b的所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至12元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹¹的取代基取代；

每个R^c和R^d独立地为氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基或3元至12元杂环基；其中R^c和R^d的所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至12元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹¹的取代基取代；

或者R^c和R^d与它们所连接的氮原子一起形成任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹¹的取代基取代的4元至12元杂环基；

每个R^e独立地为C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基或3元至12元杂环基；其中R^e的所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至12元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹¹的取代基取代；

每个R^f独立地为氢或C_1-6烷基；

每个R^g和R^h独立地为C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基、3元至12元杂环基或-O-C_1-6烷基；其中R^g和R^h的所述C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至12元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹¹的取代基取代；

或者R^g和R^h与它们所连接的磷原子一起形成任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹¹的取代基取代的4元至12元杂环基；

每个Rⁱ、R^j和R^k独立地为C_1-6烷基；

每个R¹¹独立地为氧代、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基、3元至8元杂环基、卤素、氰基、-C(O)R^a1、-C(O)OR^b1、-C(O)NR^c1R^d1、-OR^b1、-OC(O)R^a1、-OC(O)NR^c1R^d1、-SR^b1、-S(O)R^e1、-S(O)₂R^e1、-S(O)₂NR^c1R^d1、-NR^c1R^d1、-N(R^f1)C(O)R^a1、-N(R^f1)C(O)OR^b1、-N(R^f1)C(O)NR^c1R^d1、-N(R^f1)S(O)₂R^e1、-N(R^f1)S(O)₂NR^c1R^d1、-P(O)R^g1R^h1或-SiRⁱ¹R^j1R^k1；其中R¹¹的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_6-14芳基、5元至14元杂芳基和3元至14元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹²的取代基取代；

每个R^a1独立地为氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基或3元至8元杂环基；其中R^a1的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至8元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹²的取代基取代；

每个R^b1独立地为氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基或3元至8元杂环基；其中R^b1的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至8元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹²的取代基取代；

每个R^c1和R^d1独立地为氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基或3元至8元杂环基；其中R^c1和R^d1的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至8元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹²的取代基取代；

或者R^c1和R^d1与它们所连接的氮原子一起形成任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹²的取代基取代的4元至8元杂环基；

每个R^e1独立地为C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基或3元至8元杂环基；其中R^e1的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至8元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹²的取代基取代；

每个R^f1独立地为氢或C_1-6烷基；

每个R^g1和R^h1独立地为C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基、3元至8元杂环基或-O-C_1-6烷基；其中R^g1和R^h1的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、5元至10元杂芳基和3元至8元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹²的取代基取代；

或者R^g1和R^h1与它们所连接的磷原子一起形成任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹²的取代基取代的4元至8元杂环基；

每个Rⁱ¹、R^j1和R^k1独立地为C_1-6烷基；

每个R¹²独立地为氧代、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C₆芳基、5元至6元杂芳基、3元至6元杂环基、卤素、氰基、-C(O)R^a2、-C(O)OR^b2、-C(O)NR^c2R^d2、-OR^b2、-OC(O)R^a2、-OC(O)NR^c2R^d2、-S(O)₂R^e2、-S(O)₂NR^c2R^d2、-NR^c2R^d2、-N(R^f2)C(O)R^a2、-N(R^f2)C(O)OR^b2、-N(R^f2)C(O)NR^c2R^d2、-N(R^f2)S(O)₂R^e2、-N(R^f2)S(O)₂NR^c2R^d2或-P(O)R^g2R^h2；其中R¹²的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C₆芳基、5元至6元杂芳基和3元至6元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹³的取代基取代；

每个R^a2独立地为氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C₆芳基、5元至6元杂芳基或3元至6元杂环基；其中R^a2的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C₆芳基、5元至6元杂芳基和3元至6元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹³的取代基取代；

每个R^b2独立地为氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基或3元至6元杂环基；其中R^b2的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基和3元至6元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹³的取代基取代；

每个R^c2和R^d2独立地为氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基或3元至8元杂环基；其中R^c2和R^d2的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基和3元至8元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹³的取代基取代；

或者R^c2和R^d2与它们所连接的氮原子一起形成任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹³的取代基取代的4元至6元杂环基；

每个R^e2独立地为C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C₆芳基、5元至6元杂芳基或3元至6元杂环基；其中R^e2的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C₆芳基、5元至6元杂芳基和3元至6元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹³的取代基取代；

每个R^f2独立地为氢或C_1-6烷基；

每个R^g2和R^h2独立地为C_1-6烷基、C_3-6环烷基、3元至8元杂环基或-O-C_1-6烷基；其中R^g2和R^h2的所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基和3元至8元杂环基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹³的取代基取代；

或者R^g2和R^h2与它们所连接的磷原子一起形成任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自R¹³的取代基取代的4元至6元杂环基；并且

每个R¹³独立地为氧代、卤素、羟基、-O(C_1-6烷基)、氰基、C_1-6烷基或C_1-6卤代烷基；

前提是所述化合物不是表1X中编号为1x至12x的化合物及其盐。