[发明专利]喹唑啉化合物及其盐酸盐的结晶形式在审

专利信息
申请号: 201980060170.X 申请日: 2019-09-12
公开(公告)号: CN112823153A 公开(公告)日: 2021-05-18
发明(设计)人: 朴钟佑;金熙哲;韩泰熙;徐熙贤 申请(专利权)人: 韩美制药有限公司
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94;A61K31/517
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 马丛
地址: 韩国华城*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 喹唑啉 化合物 及其 盐酸 结晶 形式
【权利要求书】:

1.化学式(1)的化合物的结晶形式:

[化学式(1)]

其中所述结晶形式的化学纯度大于约80%,以及

其中所述结晶形式选自

(a)化学式(1)的化合物的二水合物结晶形式,当用Cu-Kα光源照射时,所述结晶形式具有包含在衍射角2θ值为9.4°±0.2°、13.0°±0.2°和18.5°±0.2°处的峰的X-射线粉末衍射图;

(b)化学式(1)的化合物的无水形式I,当用Cu-Kα光源照射时,其具有包含在衍射角2θ值为6.0°±0.2°、18.3°±0.2°和22.7°±0.2°处的峰的XRPD图;

(c)化学式(1)的化合物的无水形式II,当用Cu-Kα光源照射时,其具有包含在衍射角2θ值为4.9°±0.2°、5.9°±0.2°和11.8°±0.2°处的峰的XRPD图;

(d)化学式(1)的化合物的单盐酸盐一水合物(1HCl·1H2O)结晶形式,当用Cu-Kα光源照射时,其有包含在衍射角2θ值为8.9°±0.2°、13.4°±0.2°、21.1°±0.2°和23.5°±0.2°处的峰的XRPD图;和

(e)化学式(1)的化合物的无水单盐酸盐的结晶形式,当用Cu-Kα光源照射时,其具有包含在衍射角2θ值为9.5°±0.2°、23.0°±0.2°、23.2°±0.2°和23.5°±0.2°处的峰的XRPD图。

2.根据权利要求1所述的化学式(1)的化合物的结晶形式,其中所述结晶形式的化学纯度大于95%。

3.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(a)中所述。

4.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(b)中所述。

5.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(c)中所述。

6.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(d)中所述。

7.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(e)中所述。

8.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(a)中所述,其中所述结晶形式具有包含以下化学位移的峰的13C固态核磁共振光谱(ssNMR):147.7±0.5、156.2±0.5和165.4±0.5ppm。

9.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(b)中所述,其中所述结晶形式具有包含以下化学位移的峰的13C ssNMR光谱:54.3±0.5、127.3±0.5、146.9±0.5和156.7±0.5ppm。

10.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(c)中所述,其中所述结晶形式具有包含以下化学位移的峰的13C ssNMR光谱:129.2±0.5、153.1±0.5、156.7±0.5和165.2±0.5ppm。

11.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(d)中所述,其中所述结晶形式具有包含以下化学位移的峰的13C ssNMR光谱:145.8±0.5、157.8±0.5和164.5±0.5ppm。

12.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述结晶形式如(e)中所述,其中所述结晶形式具有包含以下化学位移的峰的13C ssNMR光谱:146.9±0.5、158.7±0.5和163.0±0.5ppm。

13.一种药物组合物,包含权利要求1至12中任一项所述的结晶形式,和至少一种药学上可接受的载体或稀释剂。

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