[发明专利]作为治疗剂的新型单磷酸鸟苷合成酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980060242.0 申请日: 2019-07-12
公开(公告)号: CN113195470A 公开(公告)日: 2021-07-30
发明(设计)人: 张超;倪锋;A·阿卡尼亚卡;B·埃斯皮诺萨 申请(专利权)人: 南加州大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 王永伟
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 治疗 新型 磷酸 合成 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物:

或其光学上纯的立体异构体或药学上可接受的盐,

其中:

X选自由N和CH组成的组;

R1选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基;并且

R2选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基。

2.一种式(II)化合物:

或其光学上纯的立体异构体或药学上可接受的盐,

其中:

R1选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基;并且

R2选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是:

或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:2-氯-N-(4-((3-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基)氨基)喹唑啉-6-基)乙酰胺;2-氯-N-(4-((3-甲氧基苯基)氨基)喹唑啉-6-基)乙酰胺;以及N-(4-((3-甲氧基苯基)氨基)喹唑啉-6-基)乙酰胺。

6.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:3-(2-氯乙酰胺基)-N-(3-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基)苯甲酰胺和N-(3-(2-氯乙酰胺基)苯基)-3-(丙-2-炔-1-基氧基)苯甲酰胺。

7.一种用于治疗受试者的疾病或病症的方法,所述方法包括向所述受试者施用式(I)或式(II)的化合物或其光学上纯的立体异构体或药学上可接受的盐,

其中:

X选自由N和CH组成的组;

R1选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基;并且

R2选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基,由此治疗所述疾病病症。

8.根据权利要求7所述的方法,其中所述化合物选自由以下组成的组:

或其光学上纯的立体异构体或药学上可接受的盐。

9.根据权利要求7所述的方法,其中所述疾病或病症是癌症或病毒感染。

10.根据权利要求9所述的方法,其中所述癌症选自由以下组成的组:白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统(CNS)癌症、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌和乳腺癌。

11.根据权利要求9所述的方法,其中所述病毒感染选自由以下组成的组:肠胃炎、致命性脑炎、脑炎、发热、关节痛、脑膜炎、心肌炎、麻痹、出血热、血小板减少症、普通感冒、单核细胞增多症、肾或呼吸综合征、肝炎、肺炎、腹泻、神经障碍、皮肤病变、皮肤淋巴瘤、AIDS、皮肤疣、生殖器疣、宫颈癌、白血病、流感、皮疹、梅克尔细胞癌(Merkel cell carcinoma)、腮腺炎、脊髓灰质炎、风疹、波哥斯塔病(Pogosta disease)、水痘和天花。

12.根据权利要求7所述的方法,其中所述化合物抑制单磷酸鸟苷合成酶。

13.根据权利要求7所述的方法,其进一步包括施用化疗剂或抗病毒剂。

14.根据权利要求13所述的方法,其中所述化合物在施用所述化疗剂或抗病毒剂之前、同时或之后施用。

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