[发明专利]作为治疗剂的新型单磷酸鸟苷合成酶抑制剂在审
申请号: | 201980060242.0 | 申请日: | 2019-07-12 |
公开(公告)号: | CN113195470A | 公开(公告)日: | 2021-07-30 |
发明(设计)人: | 张超;倪锋;A·阿卡尼亚卡;B·埃斯皮诺萨 | 申请(专利权)人: | 南加州大学 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 王永伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 治疗 新型 磷酸 合成 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其光学上纯的立体异构体或药学上可接受的盐,
其中:
X选自由N和CH组成的组;
R1选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基;并且
R2选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基。
2.一种式(II)化合物:
或其光学上纯的立体异构体或药学上可接受的盐,
其中:
R1选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基;并且
R2选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是:
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是:
或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:2-氯-N-(4-((3-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基)氨基)喹唑啉-6-基)乙酰胺;2-氯-N-(4-((3-甲氧基苯基)氨基)喹唑啉-6-基)乙酰胺;以及N-(4-((3-甲氧基苯基)氨基)喹唑啉-6-基)乙酰胺。
6.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:3-(2-氯乙酰胺基)-N-(3-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基)苯甲酰胺和N-(3-(2-氯乙酰胺基)苯基)-3-(丙-2-炔-1-基氧基)苯甲酰胺。
7.一种用于治疗受试者的疾病或病症的方法,所述方法包括向所述受试者施用式(I)或式(II)的化合物或其光学上纯的立体异构体或药学上可接受的盐,
其中:
X选自由N和CH组成的组;
R1选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基;并且
R2选自由以下组成的组:烷基、酰基、烷氧基、卤基、氨基、酰胺基、烯基和炔基,由此治疗所述疾病病症。
8.根据权利要求7所述的方法,其中所述化合物选自由以下组成的组:
或其光学上纯的立体异构体或药学上可接受的盐。
9.根据权利要求7所述的方法,其中所述疾病或病症是癌症或病毒感染。
10.根据权利要求9所述的方法,其中所述癌症选自由以下组成的组:白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统(CNS)癌症、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌和乳腺癌。
11.根据权利要求9所述的方法,其中所述病毒感染选自由以下组成的组:肠胃炎、致命性脑炎、脑炎、发热、关节痛、脑膜炎、心肌炎、麻痹、出血热、血小板减少症、普通感冒、单核细胞增多症、肾或呼吸综合征、肝炎、肺炎、腹泻、神经障碍、皮肤病变、皮肤淋巴瘤、AIDS、皮肤疣、生殖器疣、宫颈癌、白血病、流感、皮疹、梅克尔细胞癌(Merkel cell carcinoma)、腮腺炎、脊髓灰质炎、风疹、波哥斯塔病(Pogosta disease)、水痘和天花。
12.根据权利要求7所述的方法,其中所述化合物抑制单磷酸鸟苷合成酶。
13.根据权利要求7所述的方法,其进一步包括施用化疗剂或抗病毒剂。
14.根据权利要求13所述的方法,其中所述化合物在施用所述化疗剂或抗病毒剂之前、同时或之后施用。
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