[发明专利]作为LSD1抑制剂的环丙胺类化合物及其应用有效
申请号: | 201980060312.2 | 申请日: | 2019-09-12 |
公开(公告)号: | CN112689638B | 公开(公告)日: | 2022-11-08 |
发明(设计)人: | 吴凌云;汪秋燕;黎健;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 南昌弘益药业有限公司;南昌弘益科技有限公司 |
主分类号: | C07D491/107 | 分类号: | C07D491/107;A61K31/40;A61K31/435;A61K31/34;A61K31/35;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 王卫彬;徐婕超 |
地址: | 330096 江西*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 lsd1 抑制剂 环丙胺类 化合物 及其 应用 | ||
1.式(Ⅰ)化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,
其中,
L1选自-(CH2)g-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-和-C(=O)-O-;
R1选自H、Cl、F、Br、I、OH、NH2、CN、COOH、-C(=O)NH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基和5-6元杂芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基和5-6元杂芳基任选被1、2或3个Ra取代;
环A选自C6-10芳基、5-6元杂芳基、C3-8环烷基和3-6元杂环烷基;
Ra选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、COOH和C1-3烷基;
m为1或2;
n为1;
r为1;
q为1;
g为0、1、2或3;
所述5-6元杂芳基和3-6元杂环烷基分别包含1、2、3或4个独立选自-NH-、-O-、-S-和N的杂原子或杂原子团;
带“*”碳原子为手性碳原子,以(R)或(S)单一对映体形式或富含一种对映体形式存在;
带“#”碳原子为手性碳原子,以(R)或(S)单一对映体形式或富含一种对映体形式存在。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,Ra选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、COOH和-CH3。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、Cl、F、Br、I、OH、NH2、CN、COOH、-C(=O)NH2、C1-3烷基、C1-3烷氧基和5元杂芳基,其中所述C1-3烷基、C1-3烷氧基和5元杂芳基任选被1、2或3个Ra取代。
4.根据权利要求3所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、COOH、-C(=O)NH2、-CH3、-OCH3和四氮唑基,其中所述-CH3、-OCH3和四氮唑基任选被1、2或3个Ra取代。
5.根据权利要求4所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、COOH、-C(=O)NH2、-CF3、-OCH3、-CH2-COOH和
6.根据权利要求1所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,L1选自单键、-CH2-、-(CH2)2-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-和-C(=O)-O-。
7.根据权利要求1所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,环A选自苯基、萘基、四氮唑基、吡啶基、吡嗪基、环丙基、环丁基、环己基、双环[2.2.2]辛烷基和杂氮环丁烷基。
8.根据权利要求7所述的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐,其中,环A选自
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