[发明专利]包含共加工的微晶纤维素和经表面反应碳酸钙的高性能赋形剂

权利要求书

1.颗粒状药物或营养赋形剂，该赋形剂包含

a)微晶纤维素，和

b)经表面反应碳酸钙，其中该经表面反应碳酸钙为天然研磨碳酸钙或沉淀碳酸钙与二氧化碳和一种或多种H₃O⁺离子供体的反应产物，其中该二氧化碳通过H₃O⁺离子供体处理就地形成和/或由外部来源供应，

其中该微晶纤维素与该经表面反应碳酸钙的重量比为99.9:0.1至50:50。

2.根据权利要求1的颗粒状药物或营养赋形剂，其中该经表面反应碳酸钙具有：

i)体积中值粒子尺寸d₅₀为0.5-50μm，更优选1-40μm，甚至更优选1.2-30μm并且最优选1.5-15μm，和/或

ii)使用氮气和根据ISO 9277:2010的BET法测量的BET比表面积为5-200m²/g，优选15-150m²/g，更优选40-100m²/g，和/或

iii)由汞孔隙率测定法测量结果计算的0.1-2.3cm³/g、更优选0.2-2.0cm³/g、尤其优选0.4-1.8cm³/g且最优选0.6-1.6cm³/g的粒子内侵入式比孔容。

3.根据权利要求1或2的颗粒状药物或营养赋形剂，其中

i)该天然研磨碳酸钙选自大理石、白垩、石灰石及其混合物，或

ii)该沉淀碳酸钙选自具有文石、球霰石或方解石晶型的沉淀碳酸钙及其混合物。

4.根据前述权利要求中任一项的颗粒状药物或营养赋形剂，其中该至少一种H₃O⁺离子供体选自盐酸、硫酸、亚硫酸、磷酸、柠檬酸、草酸、酸式盐、醋酸、甲酸及其混合物，优选地，该至少一种H₃O⁺离子供体选自盐酸、硫酸、亚硫酸、磷酸、草酸、由选自Li⁺、Na⁺和/或K⁺的阳离子至少部分中和的H₂PO₄^-、由选自Li⁺、Na⁺、K⁺、Mg²⁺和/或Ca²⁺的阳离子至少部分中和的HPO₄^2-、及其混合物，更优选地，该至少一种H₃O⁺离子供体选自盐酸、硫酸、亚硫酸、磷酸、草酸或其混合物，并且最优选地，该至少一种H₃O⁺离子供体是磷酸。

5.根据前述权利要求中任一项的颗粒状药物或营养赋形剂，其中该微晶纤维素具有

i)松散堆积密度为0.20-0.52g/ml，更优选0.26-0.36g/ml，和/或

ii)重量中值粒子尺寸d₅₀为10-1000μm、优选15-500μm、最优选20-200μm。

6.根据前述权利要求中任一项的颗粒状药物或营养赋形剂，其中该微晶纤维素与该经表面反应碳酸钙的重量比为99.9:0.1至75:25，优选99:1至80:20并且最优选98:2至90:10。

7.根据前述权利要求中任一项的颗粒状药物或营养赋形剂，其中该赋形剂包含共加工的微晶纤维素和经表面反应碳酸钙，其中该经表面反应碳酸钙与该微晶纤维素紧密缔合。

8.根据前述权利要求中任一项的颗粒状药物或营养赋形剂，其中该赋形剂具有松散堆积密度为0.25-0.90g/ml，更优选为0.25-0.65g/ml。