[发明专利]脂质囊泡包覆的磁性微珠及其用途

权利要求书

1.一种组合物，其特征在于，包含：

(i)磁性微珠，具有多个第一结合配偶体附着至其外表面；

(ii)多个脂质囊泡，其在其外表面上包含多个所述第一结合配偶体；

(iii)多个第二结合配偶体；和

(iv)多个药剂，其特异性结合至靶细胞，其中每个药剂包含附着的第一结合配偶体；

其中：

所述多个第二结合配偶体的每个能够特异性结合至一个或多个第一结合配偶体，

所述多个第二结合配偶体的第一子集特异性结合至(i)附着到所述磁性微珠的所述外表面上的第一结合配偶体，和(ii)所述脂质囊泡的所述外表面上的第一结合配偶体；

所述多个第二结合配偶体的第二子集特异性结合至(i)所述脂质囊泡的所述外表面上的第一结合配偶体，和(ii)附着到特异性结合至靶细胞的药剂上的第一结合配偶体。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述脂质囊泡是抗污脂质囊泡。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述抗污脂质囊泡包含两性离子脂质分子。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述抗污脂质囊泡包含聚电解质多层膜(PEM)或聚合物刷。

5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述聚电解质多层膜包含多聚左旋赖氨酸、多聚左旋谷胺酸和多聚左旋天冬氨酸中的一种或多种。

6.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述聚合物刷包含[2-丙烯酰氧基)乙基]三甲基氯化铵(TMA)和2-羧乙基-丙烯酸酯(CAA)。

7.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述囊泡包含1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱POPC和1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-醋酸纤维素酞酸酯-生物素基b-PE，并且生物素为所述第一结合配偶体。

8.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述脂质囊泡包含比例为85:15的POPC和b-PE。

9.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述磁性微珠使所述多个第一结合配偶体共价附着至其外表面。

10.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述磁性微珠使所述多个第一结合配偶体非共价附着至其外表面。

11.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，特异性结合至靶细胞的所述多个药剂各自包含共价附着的第一结合配偶体。

12.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，特异性结合至靶细胞的所述多个药剂各自包含非共价附着的第一结合配偶体。

13.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述第一结合配偶体包含生物素或其衍生物。

14.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述第二结合配偶体包含亲和素或其衍生物。

15.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，特异性结合至所述靶细胞的所述多个药剂是抗体或其抗原结合片段。

16.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述靶细胞是癌细胞，并且特异性结合至所述靶细胞的所述多个药剂是特异性结合至癌抗原的抗体或其抗原结合片段。

17.根据权利要求16所述的组合物，其特征在于，所述癌抗原是上皮细胞粘附分子(EpCAM)。