[发明专利]包含喹啉衍生物的药物偶联物在审
申请号: | 201980060940.0 | 申请日: | 2019-09-17 |
公开(公告)号: | CN112955434A | 公开(公告)日: | 2021-06-11 |
发明(设计)人: | 穆阿德·阿拉米;阿卜杜拉·哈姆扎;奥利维耶·普罗沃;伊尔哈姆·哈利菲;樊尚·布朗夏尔;娜达·马基-易卜拉欣 | 申请(专利权)人: | 国家科学研究中心;巴黎-萨克雷大学 |
主分类号: | C07D215/42 | 分类号: | C07D215/42;A61P35/00;A61K31/4706 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人: | 钟海胜;宋琴芝 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 喹啉 衍生物 药物 偶联物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
其中:
-R1代表以下基团:-NH2、-NHCORa、-NHCOORb、-(C2-C6)亚烯基-CO-NH-OH、-(C2-C6)亚炔基-CO-NH-OH或-OH;
-R2代表以下基团:-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SCH2CH3或-OCHF2;
-R3代表氢原子或以下基团:-CH3、-CN、-F、-Cl或-ORC;
-R4代表氢原子或以下基团:-CH3、-CN、-F、-Cl或-ORd;
-Ra代表以下基团:-(C1-C5)烷基或-CF3;
-Rb代表以下基团:-(C1-C5)烷基或-CF3;
-Rc代表以下基团:-(C1-C5)烷基或-CF3;并且
-Rd代表以下基团:-(C1-C5)烷基或-CF3;
所述具有式(I)的化合物以碱或酸或酸盐或碱盐的形式,或以水合物或溶剂化物的形式存在。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3代表氢原子。
3.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物,其特征在于,R4代表氢原子。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其特征在于,所述化合物具有式(Ia):
其中:
-R1代表以下基团:-NH2、-NHCORa、-NHCOORb、-(C2-C6)亚烯基-CO-NH-OH、-(C2-C6)亚炔基-CO-NH-OH或-OH;
-R2代表以下基团:-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SCH2CH3或-OCHF2;
-Ra代表以下基团:-(C1-C5)烷基或-CF3;并且
-Rb代表以下基团:-(C1-C5)烷基或-CF3;
所述化合物以碱或酸或酸盐或碱盐的形式,或以水合物或溶剂化物的形式存在。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其特征在于,R2代表以下基团:-OCH3、-OCH2CH3或-OCHF2,并且优选为-OCH3基团。
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