[发明专利]奎宁环-3-酮衍生物及其在癌症治疗中的用途在审
| 申请号： | 201980061304.X | 申请日： | 2019-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN112771041A | 公开（公告）日： | 2021-05-07 |
| 发明（设计）人： | 拉尔斯·哈格贝里;鲁内·林格姆;蒂姆·布利泽德 | 申请（专利权）人： | 阿普里治疗公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;A61K31/439;A61P35/00;A61K31/4196 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 李博;王新华 |
| 地址： | 瑞典*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 奎宁 衍生物 及其 癌症 治疗 中的 用途 | ||
1.一种具有式(I)的化合物
其中
A代表
R1a选自下组，该组由以下组成：H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基和C3-C6环卤代烷基，所述烷基、卤代烷基、环烷基和环卤代烷基任选地被一个或多个C1-C6烷氧基取代；
R2a是C1-C6卤代烷基；
R1b选自下组，该组由以下组成：H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环卤代烷基、苯基、卤化的苯基、苄基、卤化的苄基和-CH2-R3b，所述烷基、卤代烷基、环烷基、环卤代烷基、苯基和卤化的苯基任选地被一个或多个C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基取代；
R2b选自下组，该组由以下组成：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环卤代烷基、苯基、卤化的苯基、苄基、卤化的苄基、杂芳基和卤化的杂芳基，所述烷基、卤代烷基、环烷基、环卤代烷基、苯基、卤化的苯基、苄基、卤化的苄基、杂芳基和卤化的杂芳基任选地被一个或多个C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基取代；
R3b选自下组，该组由以下组成：杂环基、COOR4b和CONR5bR6b；
R4b选自下组，该组由以下组成：H、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
R5b和R6b是相同或不同的，并且选自下组，该组由以下组成：H、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
R1c选自下组，该组由以下组成：H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基和C3-C6环卤代烷基，所述烷基、卤代烷基、环烷基和环卤代烷基任选地被一个或多个C1-C6烷氧基取代；
R2c选自下组，该组由以下组成：H、-CH2-R3c和-COOR4c；
R3c是杂环基；
R4c选自下组，该组由以下组成：C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
R1d选自下组，该组由以下组成：H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基和C3-C6环卤代烷基，所述烷基、卤代烷基、环烷基和环卤代烷基任选地被一个或多个C1-C6烷氧基或卤素取代；并且
R2d选自下组，该组由以下组成：H、卤素、氰基、-COOR3d和-CONR4dR5d；
R3d选自下组，该组由以下组成：H、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；并且
R4d和R5d是相同或不同的，并且选自下组，该组由以下组成：H、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
或其对映异构体、对映异构体的混合物、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或组合。
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