[发明专利]作为组胺H4受体抑制剂的吡啶并嘧啶化合物在审
申请号: | 201980061408.0 | 申请日: | 2019-07-24 |
公开(公告)号: | CN112739699A | 公开(公告)日: | 2021-04-30 |
发明(设计)人: | 贡萨洛·埃尔南德斯·埃雷尔;内夫塔利·加西亚·多明格斯;阿图罗·扎普·阿尔塞;罗伯托·奥利韦拉·提兹;芭芭拉·诺维耶斯·佩德罗;雷耶斯·科科斯特吉·比瓦尔;帕洛马·塔托·塞代拉斯 | 申请(专利权)人: | 费斯制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P29/00;A61K31/52 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 王卫彬;马续红 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 组胺 h4 受体 抑制剂 吡啶 嘧啶 化合物 | ||
1.式(I’)化合物或其盐或溶剂化物:
其中:
R1选自氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的5-10元杂环基、OR4、SR4、NR4R5、COR4和CONR4R5,其中R4和R5独立地选自H和任选取代的C1-6烷基;
X选自-O-和–NR6-,其中R6选自H和C1-6烷基;
R2选自:
-C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被以下基团取代:
.C1-6烷基、
.任选取代的C3-7环烷基、
.任选地取代C6-10芳基、
.任选地取代5-10元杂环基、
.任选地取代5-10元杂芳基,和
.OR7,其中R7选自H和任选取代的C1-6烷基;
.NR8R9,其中R8和R9独立地选自H和任选取代的C1-6烷基;
.COR10,其中R10选自任选取代的C1-6烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的(C6-10)芳基(C1-6)烷基、任选取代的5-10元杂环基和任选取代的5-10元杂芳基;
.CONR11R12,其中R11和R12独立地选自H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的(C6-10)芳基(C1-6)烷基、任选取代的5-10元杂环基和任选取代的5-10元杂芳基;
.SOR13,其中R13选自任选取代的C1-6烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的(C6-10)芳基(C1-6)烷基、任选取代的5-10元杂环基和任选取代的5-10元杂芳基;
.SO2R14,其中R14选自任选取代的C1-6烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的(C6-10)芳基(C1-6)烷基、任选取代的5-10元杂环基和任选取代的5-10元杂芳基;
.SO2NR15R16,其中R15和R16独立地选自H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的(C6-10)芳基(C1-6)烷基、任选取代的5-10元杂环基和任选取代的5-10元杂芳基;和
.SO(=NH)NHR17,其中R17选自H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的(C6-10)芳基(C1-6)烷基、任选取代的5-10元杂环基和任选取代的5-10元杂芳基;
-任选取代的C3-7环烷基;
-任选取代的C6-10芳基;和
-任选取代的(C6-10)芳基(C1-6)烷基;
R3选自:
-任选取代的5-10元杂环基和
-NR18R19,其中R18选自H和C1-6烷基,且R19为C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被任选取代的5-10元杂环基取代或被任选取代的5-10元杂芳基取代;
条件是:式(I)化合物不为(4-氟-苄基)-(2-哌啶-1-基-吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基)-胺、[2-(3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)-吡啶基[3,4-d]嘧啶-4-基]-吡啶-4-基甲基胺、吡啶-4-基甲基-[2-(8-噻唑-2-基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)-吡啶基[3,4-d]嘧啶-4-基]-胺、{2-[8-(吗啉-4-磺酰基)-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]-吡啶基[3,4-d]嘧啶-4-基}-吡啶-4-基甲基-胺、N1-(2-吗啉-4-基-吡啶[3,4-d]嘧啶-4-基)-3-苯基丙烷-1,2-二胺和2-[(2,6-二吗啉-4-基-吡啶[3,4-d]嘧啶-4-基)-甲基-氨基]-乙醇。
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