[发明专利]氨基酸衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201980061666.9 | 申请日： | 2019-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN112930338A | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 村井真人;竹原润;尾门大树 | 申请（专利权）人： | 株式会社API |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 马倩;梅黎 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸 衍生物 制备 方法 | ||
1.通式(2)所示的化合物的制备方法，其特征在于，其具有使通式(1)所示的化合物与通式PG2NHOPG3(式中，PG2表示氨基的保护基，PG3表示羟基的保护基)所示的羟基胺衍生物在碱的存在下、在溶剂中进行反应的步骤，
[化1]
（式中，PG1表示氨基的保护基，LG表示离去基团，R表示可以具有取代基的碳原子数1~8的烃基）
[化2]
(式中，各附号如上述所定义)。
2.通式(4)所示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，其具有除去通式(2)所示的化合物的PG2而得到通式(3)所示的化合物或其盐的步骤；和除去前述通式(3)所示的化合物的PG1的步骤，
[化3]
(式中，PG1和PG2各自独立地表示氨基的保护基，PG3表示羟基的保护基，R表示可以具有取代基的碳原子数1~8的烃基)
[化4]
(式中，各附号如上述所定义)
[化5]
(式中，各附号如上述所定义)。
3.通式(4)所示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，其具有除去通式(2)所示的化合物的PG1而得到通式(5)所示的化合物或其盐的步骤；和除去前述通式(5)所示的化合物的PG2而得到通式(4)所示的化合物的步骤，
[化6]
(式中，PG1和PG2各自独立地表示氨基的保护基，PG3表示羟基的保护基，R表示可以具有取代基的碳原子数1~8的烃基)
[化7]
(式中，各附号如上述所定义)
[化8]
(式中，各附号如上述所定义)。
4.通式(1)所示的化合物的制备方法，其特征在于，其具有使通式(6)所示的化合物与氨基保护化剂进行反应而得到通式(7)所示的化合物或其盐的步骤；
使前述通式(7)所示的化合物与内酯化剂进行反应而得到通式(8)所示的化合物的步骤；使前述通式(8)所示的化合物与酯化剂进行反应而得到通式(9)所示的化合物的步骤；和使前述通式(9)所示的化合物与离去基导入剂进行反应的步骤，
[化9]
[化10]
(式中，PG1表示氨基的保护基)
[化11]
(式中，各附号如上述所定义)
[化12]
(式中，R表示可以具有取代基的碳原子数1~8的烃基，PG1如上述所定义)
[化13]
(式中，LG表示离去基团，其他各附号如上述所定义)。
5.通式(1)所示的化合物的制备方法，其特征在于，其具有使通式(8)所示的化合物与酯化剂进行反应而得到通式(9)所示的化合物的步骤；和使前述通式(9)所示的化合物与离去基导入剂进行反应的步骤，
[化14]
(式中，PG1表示氨基的保护基)
[化15]
(式中，R表示可以具有取代基的碳原子数1~8的烃基，PG1如上述所定义)
[化16]
(式中，LG表示离去基团，其他各附号如上述所定义)。
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