[发明专利]作为Toll样受体7(TLR7)激动剂的1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶化合物及其方法与用途在审
| 申请号： | 201980062888.2 | 申请日： | 2019-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN112752759A | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | Y·B·波德尔;S·冈沃;何立崎;P·西瓦普拉卡萨姆;M·布罗克马;N·S·乔达里;M·考克斯;C·M·塔比;张谦 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 toll 受体 tlr7 激动剂 吡唑 嘧啶 化合物 及其 方法 用途 | ||
1.一种化合物，其具有式I的结构
其中
各X1独立地为N或CR2；
X2为O、CH2、NH、S或N(C1-C3烷基)；
R1为H、CH3(CH2)1-3、CH3(CH2)0-1O(CH2)2-3、CH3(CH2)0-3C(＝O)、CH3(CH2)0-1O(CH2)2-3C(＝O)、
R2为H、O(C1-C3烷基)、C1-C3烷基、Cl、F或CN；
R3为H、卤基、OH、CN、NH2、NH(C1-C5烷基)、N(C1-C5烷基)2、NH(CH2)0-1(C3-C6环烷基)、NH(C4-C8双环烷基)、NH(C6-C10螺环烷基)、N(C3-C6环烷基)2、NH(CH2)1-3(芳基)、N((CH2)1-3(芳基))2、具有结构的环胺部分、6元芳族或杂芳族部分或者5元杂芳族部分；
其中
烷基、环烷基、双环烷基、螺环烷基、环胺、6元芳族或杂芳族部分或5元杂芳族部分任选经一或多个选自以下的取代基取代：OH、卤基、CN、(C1-C3烷基))、O(C1-C3烷基)、C(＝O)(Me)、SO2(C1-C3烷基)、C(＝O)(Et)、NH2、NH(Me)、N(Me)2、NH(Et)、N(Et)2及N(C1-C3烷基)、(CH2)1-2OH、(CH2)1-2OMe；及
环烷基、双环烷基、螺环烷基或环胺部分的CH2基团可经O、S、NH、N(C1-C3烷基)或N(Boc)替换；
m为0或1；
且
n为1、2或3；
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1的化合物，其中该基团R1为选自由以下组成的群：
及
3.如权利要求1的化合物，其中该基团R1为选自
4.如权利要求1的化合物，其中该部分
为选自由以下组成的群：
及
5.如权利要求1的化合物，其中该部分
为
6.如权利要求1的化合物，其中该基团R3为选自由以下组成的群：Cl、H、及
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